Bitopertin

別名: RG1678, RO-4917838 中文名稱：貝托氟汀，比托哌汀

目錄號：S8219 Purity: 99.80%

Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制劑，在CHO細胞中IC50為25 nM。

Bitopertin Chemical Structure

CAS: 845614-11-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.92	現(xiàn)貨
25mg	3906.86	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S821901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.80%

99.80

Bitopertin相關產(chǎn)品

相關靶點	GlyT1 GlyT2	點擊展開
相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Bitopertin (RG1678, RO-4917838)是有效的GlyT1(glycine transporter 1)抑制劑，在CHO細胞中IC50為25 nM。

靶點

GlyT1 ^[1] (in cells stably expressing mGlyT1b)	GlyT1 ^[1] (in cells stably expressing hGlyT1b)
22 nM	25nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RG1678在穩(wěn)定表達hGlyT1b和mGlyT1b的細胞中非競爭性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分別為25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678競爭性地取代[3H]ORG24598，在CHO細胞中結合人源hGlyT1b，Ki為8.1 nM。即使?jié)舛忍岬?0μM，RG1678對hGlyT2所介導的[3H]甘氨酸吸收沒有影響。在不同種屬間，對于RG1678競爭性地置換[3H]ORG24598的能力，沒有顯著差異。在海馬CA1錐體細胞中，30nM, 100nM RG1678增強NMDA依賴性的長時程增強作用, 而300 nM RG1678無此作用^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠和大鼠腦脊液的微量透析實驗中，RG1678持續(xù)性地提高細胞外甘氨酸水平，這種效應為劑量依賴性。在小鼠中，RG1678顯著地降低了由右旋苯丙胺誘導的快速移動。在大鼠中，RG1678將阻止由于長期處理苯環(huán)己哌啶所帶來的過激反應^[1]。
動物實驗	Animal Models	小鼠
	Dosages	0.3-30 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05883748	Enrolling by invitation	Erythropoietic Protoporphyria	Disc Medicine Inc	August 31 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05828108	Recruiting	Steroid-refractory Diamond-Blackfan Anemia (DBA)	National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	July 25 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05308472	Active not recruiting	Erythropoietic Protoporphyria	Disc Medicine Inc	October 31 2022	Phase 2
NCT03271541	Completed	Beta-Thalassemia	Hoffmann-La Roche	October 26 2017	Phase 2
NCT02019290	Withdrawn	Healthy Volunteer	Hoffmann-La Roche	February 10 2014	Phase 1
NCT01674361	Completed	Obsessive-Compulsive Disorder	Hoffmann-La Roche	December 31 2012	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22138164/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24735806/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22138164/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24735806/

化學信息&溶解度

分子量	543.46	分子式	C₂₁H₂₀F₇N₃O₄S
CAS號	845614-11-1	SDF	Download Bitopertin SDF
Smiles	CC(C(F)(F)F)OC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)C)C(=O)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=N3)C(F)(F)F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (184.0 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (184.0 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.5mg/ml (4.60mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (9.20mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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