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Brimonidine Tartrate
別名: UK 1434 Tartrate 中文名稱：酒石酸溴莫尼定
Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，EC50為0.45 nM，用于治療開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥。
Brimonidine Tartrate Chemical Structure
CAS: 70359-46-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Brimonidine Tartrate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Yohimbine HCl L755507 Atipamezole Higenamine hydrochloride Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Naftopidil Detomidine HCl Rauwolscine hydrochloride Fenoterol hydrobromide | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Brimonidine Tartrate(UK 1434 Tartrate)是一種高選擇性的α-腎上腺素能受體激動(dòng)劑，EC50為0.45 nM，用于治療開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Brimonidine在劑量為0.5 毫克/千克和1 毫克/千克劑量時(shí)降低神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的進(jìn)行性喪失分別達(dá)26％和15％。Brimonidine在眼壓升高10天后防止神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的進(jìn)一步損失。在衰減眼高血壓視網(wǎng)膜中，Brimonidine增加GFAP的免疫反應(yīng)。Brimonidine，而不是timolol，在眼內(nèi)壓（IOP）升高時(shí)使用可顯著保護(hù)視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞并阻止進(jìn)一步的細(xì)胞損失。[1] Brimonidine注射到SD大鼠的眼睛中，使BDNF陽(yáng)性的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的數(shù)量從55％增加至166％。[2] 0.5％ Brimonidine，1滴之前，之后，或之前和之后的360度的氬激光小梁成形術(shù)顯著降低的眼壓發(fā)生率。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在成年大鼠中，Brimonidine（1 毫克/千克）可以顯著保護(hù)高眼壓誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞死亡。[4] Brimonidine（0.0001%）導(dǎo)致約37％的視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）的損失，在成年Sprague-Dawley大鼠無(wú)顯著神經(jīng)保護(hù)作用。Brimonidine（0.001％或0.01％）導(dǎo)致視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）的存活率分別為76%或90％，在缺血成年SD大鼠中，0.1％Brimonidine完全阻止視網(wǎng)膜神經(jīng)節(jié)細(xì)胞（RGC）死亡。[5] |
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|---|---|---|
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 442.22 | 分子式 | C15H16BrN5O6 |
| CAS號(hào) | 70359-46-5 | SDF | Download Brimonidine Tartrate SDF |
| Smiles | C1CN=C(N1)NC2=C(C3=NC=CN=C3C=C2)Br.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : 22 mg/mL (49.74 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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