Carvedilol

別名: BM-14190, SKF 105517 中文名稱：卡維地洛,卡維洛爾

目錄號：S1831 Purity: 99.92%

Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一種非選擇性β/α-1受體抑制劑，用于治療充血性心力衰竭和高血壓。

Carvedilol Chemical Structure

CAS: 72956-09-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1055.44	現(xiàn)貨
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S183103 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

Carvedilol相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Yohimbine HCl L755507 Atipamezole Higenamine hydrochloride Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Naftopidil Detomidine HCl Rauwolscine hydrochloride Fenoterol hydrobromide	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時間	活性描述
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=7.5 μM
BESM cells	Cytotoxicity assay	88 h	Cytotoxicity against BESM cells after 88 hrs by HTS assay, EC50=31 μM
ScN2a-cl3 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against mouse dividing ScN2a-cl3 cells assessed as cell viability after 5 days by calcein-AM staining-based fluorescence assay, LC50=6.1 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=10.4713 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Carvedilol (BM-14190, SKF 105517)是一種非選擇性β/α-1受體抑制劑，用于治療充血性心力衰竭和高血壓。

靶點(diǎn)

α1-adrenergic receptor ^[1]

β1-adrenergic receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Carvedilol迅速抑制Fe(++)起始的脂質(zhì)過氧化，根據(jù)硫代巴比土酸反應(yīng)物質(zhì)(TBARS)進(jìn)行測量，在大鼠腦勻漿中IC50為8.1 mM。Carvedilol防止Fe(++)誘導(dǎo)的α-生育酚消耗，在大鼠腦勻漿中IC50為17.6 mM。Carvedilol劑量依賴性減少DMPO-OH信號強(qiáng)度，IC50為25 mM。^[1]表達(dá)β2腎上腺素能受體(β2AR)的HEK-293細(xì)胞中，Carvedilol對受激的G(s)-依賴性腺苷酸環(huán)化酶具有逆轉(zhuǎn)作用，但是在先前有記載的G蛋白耦合的受體激酶位點(diǎn)，會刺激受體胞質(zhì)尾區(qū)的磷酸化作用。^[2]在培養(yǎng)的人肺動脈血管平滑肌細(xì)胞中，Carvedilol (0.1-10 mM)濃度依賴性抑制血小板衍生的生長因子，表皮生長因子，凝血酶，和血清刺激的有絲分裂發(fā)生， IC50值范圍為0.3 mM-2.0 mM。Carvedilol也會對血小板衍生的生長因子誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞遷移產(chǎn)生濃度依賴性抑制，IC50值為3 mM。^[3] Carvedilol降低心肌細(xì)胞中細(xì)胞內(nèi)空泡化的程度，并防止阿霉素對心臟和肝臟中線粒體呼吸的抑制作用。Carvedilol也會防止線粒體中Ca(2+)負(fù)荷量的減少，和阿霉素引起的心臟線粒體中呼吸復(fù)合物的抑制。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06298656	Not yet recruiting	Acute-On-Chronic Liver Failure	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 10 2024	--
NCT06078436	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Cardiogenic Shock	Min-Seok Kim\|Asan Medical Center	January 2024	Not Applicable
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT05767229	Recruiting	Portal Hypertension	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 13 2023	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1357162/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17925438/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8327499/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12498738/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	406.47	分子式	C₂₄H₂₆N₂O₄
CAS號	72956-09-3	SDF	Download Carvedilol SDF
Smiles	COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL (199.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.050mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL81mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.400mg/ml (0.98mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):