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Cu-CPT22
CU-CPT22抑制Pam3CSK4誘導的TLR1/2激活，IC50為0.58 ± 0.09 μM，而對TLR2/6沒有顯著抑制作用。它對PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4僅具微弱的（或無）非特異性抑制作用。
Cu-CPT22 Chemical Structure
CAS: 1416324-85-0
產(chǎn)品質控
Cu-CPT22相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | TLR7 TLR8 TLR9 TLR4 TLR2 TLR3 TLR1 TLR6 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Resatorvid (TAK-242) Resiquimod (R-848) Motolimod Vesatolimod (GS-9620) TLR2-IN-C29 MD2-IN-1 Lipopolysaccharides IRAK4-IN-2 CU-T12-9 E6446 TLR4-IN-C34 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CU-CPT22抑制Pam3CSK4誘導的TLR1/2激活，IC50為0.58 ± 0.09 μM，而對TLR2/6沒有顯著抑制作用。它對PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和PLK4僅具微弱的（或無）非特異性抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CU-CPT22可與合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4競爭結合TLR1/2，具有高度抑制活性和特異性，Ki值為0.41 ± 0.07 µM。CU-CPT22抑制TLR1/2信號，而不影響其他TLRs，說明它在完整細胞中具有高選擇性。在RAW 264.7細胞中，濃度高達100 μM的CU-CPT22對細胞沒有顯著毒性作用。CU-CPT22對PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4僅具微弱的非特異性抑制作用，它能抑制TLR1/2介導的炎癥反應。在RAW 264.7細胞中，8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | MUTZ-3衍生的朗格爾漢斯細胞 (MUTZ-LCs) | ||
| 濃度 | 10 和 25 μM | |||
| 孵育時間 | 1 h | |||
| 方法 | 將MUTZ-LCs接種于不含其它添加物的alpha培養(yǎng)基中（細胞密度為2.5 × 105 cells/ml），使其暴露于不同的微生物和促炎性刺激下24小時。通過Limulus Amebo-cyte Lysate（LAL）試驗檢測大腸桿菌E. coli產(chǎn)生的細胞因子（包含低濃度內(nèi)毒素，≤1.0 EU/μg cytokine）。CU-CPT22在Pam3CSK4和Pam2CSK4刺激前1小時加入。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在心肌梗塞（MI）前進行Cu-CPT22給藥，可顯著地抑制MI誘導的KIM-1、TLR2、TLR4、MyD88和chemokine (C-C motif) ligand 2水平的上調(diào)以及NF-κB的激活，而不改變NGAL、IL-6和TNF-α的表達水平[2][3]。 |
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|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Male LETO and OLETF rats |
| Dosages | 3 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
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化學信息&溶解度
| 分子量 | 362.37 | 分子式 | C19H22O7 |
| CAS號 | 1416324-85-0 | SDF | -- |
| Smiles | CCCCCCOC(=O)C1=CC2=C(C(=C(O)C(=C2)OC)O)C(=O)C(=C1)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (198.69 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL (24.83 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
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