Resatorvid (TAK-242)

別名: CLI-095 中文名稱：瑞沙托維

目錄號：S7455 Purity: 99.92%

Resatorvid (TAK-242, CLI-095) 是TLR4信號通路的小分子抑制劑，在巨噬細胞中，可阻滯LPS誘導的NO、TNF-α、IL-6的生成，對應的IC50值分別為1.8 nM、1.9 nM 和 1.3 nM。Resatorvid 可下調(diào) TLR4 下游信號分子 MyD88 和 TRIF 的表達。Resatorvid 可抑制自噬。

Resatorvid (TAK-242) Chemical Structure

CAS: 243984-11-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
5mg	1286.8	現(xiàn)貨
25mg	4480.27	現(xiàn)貨
100mg	12040.25	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

Resatorvid (TAK-242)相關產(chǎn)品

相關靶點	TLR7 TLR8 TLR9 TLR4 TLR2 TLR3 TLR1 TLR6	點擊展開
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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HEK-Blue	Function assay	2 hrs	Inhibition of human TLR4 signaling expressed in HEK-Blue cells co-expressing MD2/CD14 assessed as reduction in LPS-induced NF-kappaB activation-mediated SEAP production preincubated for 2 hrs followed by LPS stimulation for 20 hrs by colorimetric assay, IC50 = 0.68 μM.	29472126
RAW264.7	Function assay		Inhibition of LPS-induced IL6 production in mouse RAW264.7 cells by ELISA, IC50 = 0.0013 μM.	16279805
RAW264.7	Function assay		Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50 = 0.0018 μM.	16279805
RAW264.7	Function assay		Inhibition of LPS-induced TNFalpha production in mouse RAW264.7 cells by ELISA, IC50 = 0.0019 μM.	16279805
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

TLR4 ^[1]	IL-6 ^[5] (Cell-free assay)	NO ^[5] (Cell-free assay)	TNF-α ^[5] (Cell-free assay)
	1.3 nM	1.8 nM	1.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAK-242通過與TLR4胞內(nèi)區(qū)域的Cys747殘基直接結(jié)合，從而抑制TLR4的信號通路。TAK-242可破壞TLR4與其銜接分子TIRAP和TRAM的相互作用^[1]。
細胞實驗	細胞系	原代角質(zhì)形成細胞
	濃度	10 μM
	孵育時間	6 h
	方法	用紫外線照射NF-κB角質(zhì)細胞，10 µM resatorvid（或vehicle）處理6小時后，收集細胞。Resatorvid可顯著地抑制紫外線誘導的NF-κB熒光素酶信號。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	TLR4 / p-p65 / p65 / pIκBα / IκBα Bcl-2 / Cleaved caspase-3		29207635
	Immunofluorescence	TLR4 NFκB		29311802

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠中，劑量3 mg/kg TAK242可有效對抗急性腦缺血/再灌注損傷^[1]。在小鼠上皮組織中，局部給藥可阻止紫外線引起的AP-1激活。在紫外線誘導的皮膚癌模型中，局部施用resatorvid可有效地發(fā)揮其抗光化學作用，顯著抑制腫瘤區(qū)域和其多樣性。從給藥小鼠中分離的腫瘤組織中，紫外線相關的信號通路的活性減少，而凋亡信號通路活性增加（相對于對照組）^[2]。在小鼠中，TAK-242可顯著地減少腦缺血后造成的神經(jīng)元損傷^[3]。
動物實驗	Animal Models	4-5周齡的雄性ddY小鼠
	Dosages	1 μl (at 0.001, 0.03, or 0.01 μg/μl)
	Administration	側(cè)腦室注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04620148	Unknown status	Acute-On-Chronic Liver Failure	Akaza Bioscience Ltd\|Iqvia Pty Ltd	December 2021	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28976923/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29437671/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23193438/ [4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27859308 [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16279805/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28976923/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29437671/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23193438/

[4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27859308
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16279805/

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化學信息&溶解度

分子量	361.82	分子式	C₁₅H₁₇ClFNO₄S
CAS號	243984-11-4	SDF	--
Smiles	CCOC(=O)C1=CCCCC1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (198.99 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (198.99 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 72 mg/mL (198.99 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	1%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 54%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.66mM)	以 1 mL 工作液為例,取10 μL 60mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入540 μL ddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.100mg/ml (14.10mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL102mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	2%DMSO 1 98%Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.400mg/ml (1.11mM)	以1 mL工作液為例，取20 μL20mg/ml的澄清DMSO儲備液加到980 μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):