Cyproterone Acetate

中文名稱：醋酸環(huán)丙氯地孕酮

目錄號(hào)：S2042 Purity: 99.85%

Cyproterone Acetate是雄激素受體拮抗劑，IC50為7.1 nM，也是微弱的孕激素受體激動(dòng)劑，具有微弱的孕激素和糖皮質(zhì)激素活性。

Cyproterone Acetate Chemical Structure

CAS: 427-51-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
100mg	647.01	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S204203 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.85%

99.85

Cyproterone Acetate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Galeterone EPI-001 3,3'-Diindolylmethane Bavdegalutamide (ARV-110)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Cyproterone Acetate是雄激素受體拮抗劑，IC50為7.1 nM，也是微弱的孕激素受體激動(dòng)劑，具有微弱的孕激素和糖皮質(zhì)激素活性。

靶點(diǎn)

Androgen Receptor ^[1]

7.1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Cyproterone acetate具有顯著的拮抗性能，也具有部分激活劑特性，在濃度相對(duì)較高時(shí)激活A(yù)R, EC50為4.0 μM。^[1] 在10 nM 睪丸激素存在時(shí),低濃度Cyproterone acetate抑制T-刺激的3XHRE-LUC轉(zhuǎn)錄,但是高濃度時(shí)刺激轉(zhuǎn)錄。^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	T47Dco人類乳腺癌細(xì)胞
	濃度	0-10 μM
	孵育時(shí)間	20 小時(shí)
	方法	使用T47Dco人類乳腺癌細(xì)胞（表達(dá)約等摩爾濃度組成型產(chǎn)生的hPR-A 和 hPR-B）評(píng)估孕激素興奮劑活性。使用FuGENE 6轉(zhuǎn)染劑使細(xì)胞轉(zhuǎn)染瞬時(shí)PRE2-tk-LUC，PRE2-tk-LUC是一種含胸甘激酶(tk)啟動(dòng)子上游黃體酮/糖皮質(zhì)激素/雄激素應(yīng)答元件(PRE)和螢火蟲LUC基因的兩份復(fù)制的報(bào)告質(zhì)粒。CV-1細(xì)胞共轉(zhuǎn)染3XHRE-LUC,含黃體酮/糖皮質(zhì)激素/雄激素應(yīng)答元件, 和人類AR表達(dá)載體(pCMV5hAR3.1)的三份復(fù)制。6小時(shí)后, 移除含F(xiàn)UGENE 6的培養(yǎng)基，使用含多種濃度Cyproterone acetate的培養(yǎng)基取代。20小時(shí)后細(xì)胞裂解，分析上清液蛋白濃度和 LUC 活性。相對(duì)光單位(RLU) 正常化，用來衡量每孔蛋白含量的差別。測定每孔中Cyproterone acetate造成的折疊激活與乙醇處理對(duì)照組，比較兩者，使用GraphPad PRISM繪制對(duì)濃度的log10的曲線圖。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Cyproterone acetate作用于生殖器官對(duì)重量有直接的負(fù)面影響，且顯著降低精子數(shù)量和 Ca²⁺含量。 Cyproterone acetate處理的大鼠中，SOD和GST活性顯著降低，NO顯著提高, MDA含量反應(yīng)睪丸的氧化狀態(tài)。^[3]Cyproterone acetate處理，再加上在秋季認(rèn)為延長白天，對(duì)精子活力和形態(tài)產(chǎn)生負(fù)影響。^[4] Cyproterone acetate處理的雄激素受體優(yōu)先降低睪丸中精細(xì)胞魚精蛋白水平，也降低核染色質(zhì)濃縮中涉及的精子水平。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	閹割的雄性SD大鼠
	Dosages	0.2 mg /kg/day
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04925180	Completed	Signs of Androgenisation in Women e.g. Hirsutism Androgenetic Alopecia Acne and Seborrhea\|Hypersexuality in Men\|Sexual Deviations in Men\|Prostate Cancer	Bayer	October 18 2021	--
NCT02494297	Completed	Hirsutism\|Androgenetic Alopecia\|Severe Anemia\|Seborrhea\|PCOS	Center for Epidemiology and Health Research Germany\|Bayer	March 6 2015	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15483189/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20599585/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21319455/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22645301/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15854640/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	416.94	分子式	C₂₄H₂₉ClO₄
CAS號(hào)	427-51-0	SDF	Download Cyproterone Acetate SDF
Smiles	CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)C5CC5C34C)Cl)C)OC(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (199.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (199.06 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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