EPI-001

目錄號(hào)：S7955 Purity: 99.36%

EPI-001是androgen receptor N-端結(jié)構(gòu)域的拮抗劑，也是一種選擇性PPAR-gamma調(diào)節(jié)劑。

EPI-001 Chemical Structure

CAS: 227947-06-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	813.53	現(xiàn)貨
50mg	2450.18	現(xiàn)貨
200mg	5469.46	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.36%

99.36

EPI-001相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Galeterone Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Bavdegalutamide (ARV-110)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

EPI-001是androgen receptor N-端結(jié)構(gòu)域的拮抗劑，也是一種選擇性PPAR-gamma調(diào)節(jié)劑。

靶點(diǎn)

PPARγ ^[2]	Androgen Receptor ^[1] (in LNCaP cells)
	~6 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	EPI-001阻斷AR NTD的反式激活，與AF-1區(qū)域相互作用，抑制與AR的蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用，并減少AR與雄激素效應(yīng)元件在靶基因上的相互作用。在LNCaP細(xì)胞中，EPI-001抑制雄激素依賴性和雄激素不依賴性(OCM-誘導(dǎo)的)細(xì)胞增殖。^[1]在LNCaP細(xì)胞中，EPI-001也會(huì)作為PPAR-γ調(diào)節(jié)劑，導(dǎo)致雄激素受體表達(dá)和活性被抑制，從而抑制前列腺癌細(xì)胞的生長。^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	LNCaP細(xì)胞
	濃度	10 μg/mL
	孵育時(shí)間	4天
	方法	加入R1881 (0.1 nM)4天前，LNCaP細(xì)胞用bicalutamide (BIC)或EPI-001處理1小時(shí)。LNCaP細(xì)胞用包含或不包含EPI-001的OCM (50%)處理3天(無血清，無雄激素，無酚紅條件下)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷CRPC LNCaP皮下異種移植的雄性小鼠中，EPI-001 (50 mg/kg, i.v.)阻斷雄激素軸，并通過減少增殖且增加細(xì)胞凋亡，抑制雄激素依賴性腫瘤生長。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 LNCaP 皮下異種移植物的雄性小鼠
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	i.v.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20541699/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25669987/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20541699/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25669987/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	394.89	分子式	C₂₁H₂₇ClO₅
CAS號(hào)	227947-06-0	SDF	Download EPI-001 SDF
Smiles	CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OCC(CO)O)C2=CC=C(C=C2)OCC(CCl)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (200.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (200.05 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (200.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (200.05 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.95mg/ml (10.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL79mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.56mg/ml (1.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 11.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊(cè)

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