DASA-58

目錄號：S7928 Purity: 99.76%

DASA-58是一種特異性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活劑。

DASA-58 Chemical Structure

CAS: 1203494-49-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1181.05	現(xiàn)貨
25mg	3902.98	現(xiàn)貨
100mg	8763.3	現(xiàn)貨
1g	32678.1	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產品質控

批次： S792801 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.76%

99.76

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生物活性

產品描述

DASA-58是一種特異性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活劑。

靶點

PKM2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	DASA-58抑制LPS誘導的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依賴性基因在原代BMDMs中的表達，也會抑制LPS-激活的巨噬細胞中糖酵解和琥珀酸鹽積累。^[1]在PC3細胞中，DASA-58損害基質誘導的EMT程序，通過恢復PK活性并廢止PKM2的核轉運，以及其與HIF-1α的關聯(lián)。DASA-58也會顯著減少PC3 細胞中(~6倍) CAFs-誘導的肺轉移瘤的形成。^[2]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)會影響前列腺癌的EMT和腫瘤傳播。^[2]
動物實驗	Animal Models	負荷 PC3 腫瘤的雄性 SCID-bg/bg 小鼠
	Dosages	40 μM
	Administration	藥物處理的細胞通過靜脈注射輸入小鼠體內

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25565206/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26183399/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25565206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26183399/

化學信息&溶解度

分子量	453.53	分子式	C₁₉H₂₃N₃O₆S₂
CAS號	1203494-49-8	SDF	Download DASA-58 SDF
Smiles	C1CN(CCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC(=C2)N)S(=O)(=O)C3=CC4=C(C=C3)OCCO4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (200.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (11.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (11.02mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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