PKM2 inhibitor(compound 3k)

別名: PKM2-IN-1 中文名稱：PKM2抑制劑(化合物3k)

目錄號：S8616 Purity: 99.99%

PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制劑，IC50為2.95 μM。對PKM1的IC50值比對PKM2的IC50值高4-5倍。

PKM2 inhibitor(compound 3k) Chemical Structure

CAS: 94164-88-2

規(guī)格	價格	庫存
5mg	794.43	現(xiàn)貨
25mg	2375.1	現(xiàn)貨
100mg	5954.13	現(xiàn)貨
1g	29787.03	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

PKM2 inhibitor(compound 3k)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PKM2 PMK2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	DASA-58 TEPP-46 (ML265) Mitapivat	點擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
HCT116	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.18μM	28688274
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=0.29μM	28688274
NCI-H1299	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs by MTS assay, IC50=1.56μM	28688274
NCI-H1299	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human NCI-H1299 cells after 48 hrs in presence of PKM2 activator FBP by MTS assay, IC50=2.01μM	28688274
BEAS2B	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human BEAS2B cells assessed as reduction in cell viability after 48 hrs by MTS assay, IC50=18.46μM	28688274
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生物活性

產(chǎn)品描述

PKM2 inhibitor (Compound 3K, PKM2-IN-1)是PKM2抑制劑，IC50為2.95 μM。對PKM1的IC50值比對PKM2的IC50值高4-5倍。

靶點

PKM2 ^[1]
(Cell-free assay)

2.95 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在一系列高表達PKM2的癌細(xì)胞系（包括HCT116、Hela 和 H1299細(xì)胞）中，Compound 3k具有那摩爾級別的抗增殖活性，IC50范圍為0.18-1.56 μM。此外，compound 3k對癌細(xì)胞比對正常細(xì)胞具有更廣泛的毒性作用^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B
	濃度	0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM
	孵育時間	48 h
	方法	通過MTS實驗檢測細(xì)胞活性。將細(xì)胞以5000/孔的密度鋪于96孔板。培養(yǎng)12小時后，用不同濃度的化合物或DMSO處理細(xì)胞48小時。然后每孔加入20 μL MTS，在37℃下反應(yīng)3小時。測定490 nm處的吸光值。

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	345.48	分子式	C₁₈H₁₉NO₂S₂
CAS號	94164-88-2	SDF	Download PKM2 inhibitor(compound 3k) SDF
Smiles	CC1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2C1=O)CSC(=S)N3CCCCC3
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 6 mg/mL ( (17.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL ( (17.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 95%Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.250mg/ml (0.72mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.45mM)	以 1 mL 工作液為例,取100 μL 5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):