TEPP-46 (ML265)

別名: CID-44246499, NCGC00186528

目錄號(hào)：S7302 Purity: 99.88%

TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對(duì)于PKM1、PKR和PKL，對(duì)PKM2具有高選擇性。

TEPP-46 (ML265) Chemical Structure

CAS: 1221186-53-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
5mg	1203.93	現(xiàn)貨
25mg	3849.72	現(xiàn)貨
100mg	10401.3	現(xiàn)貨
1g	40704.61	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.88%

99.88

TEPP-46 (ML265)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PKM2 PMK2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PKM2 inhibitor(compound 3k) DASA-58 Mitapivat	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
BL21	Function assay	4 uM	50 mins	Activation of recombinant human PKM2 expressed in Escherichia coli BL21 at 4 uM incubated for 50 mins measured over 40 mins	29641204
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生物活性

產(chǎn)品描述

TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一種有效的PKM2激活劑，AC50為92 nM。相對(duì)于PKM1、PKR和PKL，對(duì)PKM2具有高選擇性。

靶點(diǎn)

PKM2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ML265在體外有效地激活PKM2，AC50為92 nM，其選擇性比對(duì)其他3種丙酮酸激酶亞型高。ML265結(jié)合在PKM2同源四聚體的二聚體-二聚體交界面。它能在過礬酸鈉處理過的細(xì)胞裂解液中激活PKM2 (過礬酸鈉可抑制PKM2活性)。在低氧條件下，ML265顯著地增長(zhǎng)H1299細(xì)胞的倍增時(shí)間，但在常氧情況下無此作用^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	H1299細(xì)胞
	濃度	50 μM
	孵育時(shí)間	1 h
	方法	用50 μM ML265處理H1299細(xì)胞1小時(shí)，裂解細(xì)胞，進(jìn)行雙向電泳，Western blot分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，ML265具有有效的血藥濃度，在24小時(shí)內(nèi)都能在血液中維持高濃度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、長(zhǎng)半衰期和良好的分布容積。在7周齡的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能夠顯著地減小腫瘤大小、降低腫瘤的發(fā)生，而沒有明顯的急性毒性^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性Balb/c小鼠
	Dosages	IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg
	Administration	IV, IP, PO

參考文獻(xiàn)
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK153222/

參考文獻(xiàn)

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK153222/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	372.46	分子式	C₁₇H₁₆N₄O₂S₂
CAS號(hào)	1221186-53-3	SDF	--
Smiles	CN1C2=C(C3=C1C(=O)N(N=C3)CC4=CC(=CC=C4)N)SC(=C2)S(=O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (193.3 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL ( (198.67 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.700mg/ml (9.93mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL74mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.600mg/ml (1.61mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.750mg/ml (10.07mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.600mg/ml (1.61mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):