Donepezil

別名: Aricept, Donepezilo 中文名稱：多奈哌齊

目錄號：S5073 Purity: 99.96%

Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一種有效的、可逆的、特異的和非競爭性acetylcholinesterase (AChE)抑制劑，用于治療輕度至中度癡呆。

Donepezil Chemical Structure

CAS: 120014-06-4

規(guī)格	價格	庫存
25mg	794.65	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S507301 DMSO]75 mg/mL]false]]]false]]]false 純度： 99.96%

99.96

Donepezil相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	mAChR nAChR AChE	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Cytisine Nitenpyram Chelidonine	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一種有效的、可逆的、特異的和非競爭性acetylcholinesterase (AChE)抑制劑，用于治療輕度至中度癡呆。

靶點

AChE ^[1]

6.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Donepezil對AChE具有可逆性、非競爭性的抑制作用。它對AChE的選擇性比對BuChE高500-1000倍。對人源SH-SY5Y神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞進行短期和長期藥物暴露，可誘導(dǎo)濃度依賴性的細(xì)胞增殖抑制，該抑制作用于毒蕈鹼或煙堿受體的阻滯、凋亡無關(guān)。Donepezil可減少細(xì)胞周期中S-G2/M期的細(xì)胞數(shù)量、增加G0/G1期數(shù)量、減少G1/S和G2/M轉(zhuǎn)變中的兩種cyclins的表達：cyclin E和cyclin B。與此同時，它還增加細(xì)胞周期抑制子p21的表達。除此之外，donepezil可增加動作電位依賴的多巴胺釋放、調(diào)節(jié)黑質(zhì)多巴胺能神經(jīng)元的煙堿受體^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Donepezil在體內(nèi)胃腸道吸收速度緩慢，在年輕志愿者體內(nèi)終端半衰期為50-70小時，在老年人體內(nèi)半衰期大于100小時。在肝臟廣泛代謝后，該母體化合物的血漿蛋白結(jié)合率為93%。Donepezil在肝臟中通過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)（CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes)代謝。在動物體內(nèi)，donepezil在腦內(nèi)不變，在神經(jīng)組織中未發(fā)現(xiàn)代謝物。在血漿、尿液和膽汁中，大多數(shù)donepezil代謝物為O-glucuronides。口服攝入后，在3-5小時內(nèi)達到血漿濃度峰值，其吸收不受食物影響。在濃度范圍1-10 mg/day時，Donepezil具有線性藥代動力學(xué)。96%循環(huán)中的donepezil是蛋白質(zhì)結(jié)合的^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06373094	Not yet recruiting	Alzheimer Disease	Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co. Ltd.\|Zhejiang Huahai Pharmaceutical Co. Ltd.	June 1 2024	Phase 1
NCT05345509	Recruiting	Alzheimer Disease	Inventage Lab. Inc.	April 1 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT04308304	Completed	Alzheimer''s Disease	Merck Sharp & Dohme LLC	February 16 2021	Phase 1
NCT04617782	Completed	Healthy Subjects	Corium Inc.	December 8 2020	Phase 1

參考文獻
[1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654795/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16421021/

參考文獻

[1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2654795/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16421021/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	379.49	分子式	C₂₄H₂₉NO₃
CAS號	120014-06-4	SDF	--
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (197.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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