Etomoxir sodium salt

別名: (R)-(+)-Etomoxir sodium salt 中文名稱：乙莫克舍（鈉鹽）

目錄號：S8244 Purity: 99.87%

Etomoxir是不可逆的肉堿棕櫚酰基轉換酶(CPT-1)的抑制劑，肉堿棕櫚酰基轉換酶位于線粒體內膜的外側。Etomoxir可加強棕櫚酸酯誘導的細胞凋亡。

Etomoxir sodium salt Chemical Structure

CAS: 828934-41-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
5mg	794.84	現(xiàn)貨
25mg	3251.44	現(xiàn)貨
100mg	7944.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產品質控

批次：純度： 99.87%

99.87

常與Etomoxir sodium salt一起在實驗中被使用的化合物

BPTES

Etomoxir抑制荷瘤小鼠中的CPT1，而BPTES則阻斷谷氨酰胺酶GLS1。

UK 5099

在分化的PC12細胞中進行融合實驗之前預孵育1小時，Etomoxir和UK 5099可協(xié)同抑制線粒體融合動力學。

Trametinib (GSK1120212)

Etomoxir和Trametinib的使用可誘導腫瘤消退并延長小鼠的總生存期。

Alisertib (MLN8237)

Etomoxir和Alisertib聯(lián)合使用可誘導腫瘤消退并延長小鼠的總生存期。

Trimetazidine

Etomoxir可降低Trimetazidine對靜止誘導的癌細胞的毒性作用。

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相關靶點	CPT1	點擊展開
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相關化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
MCF-7 cells	Function assay	0–200?μM	4 h	in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance	30981740
U373-U	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U87	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U251	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
HepG2 cells	Function assay		24 h	Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range.	29740314
KB cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM	21504156
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生物活性

產品描述

Etomoxir是不可逆的肉堿棕櫚酰基轉換酶(CPT-1)的抑制劑，肉堿棕櫚酰基轉換酶位于線粒體內膜的外側。Etomoxir可加強棕櫚酸酯誘導的細胞凋亡。

靶點

CPT-1 ^[1]

PPARα ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Etomoxir還是PPARα的直接激動劑。Etomoxir與CPT-1的催化部位不可逆地結合。抑制CPT-1活性，上調脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir對轉錄的影響可歸因于1.能量代謝的變化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活^[1]。Etomoxir減少MOG特異性T細胞的促炎性細胞因子的產生并促進其凋亡^[2]。Etomoxir在小兒膠質母細胞瘤細胞系SF188中減少其耗氧率和ATP、NADPH生成^[3]。
細胞實驗	細胞系	脾細胞
	濃度	100?μM
	孵育時間	72 h
	方法	對C57BL/6小鼠皮下注射200 μg MOG_35-55肽段，賦予其免疫性。14天后，分離其脾細胞并以一定的細胞密度進行培養(yǎng)，培養(yǎng)基為含高濃度（4.5?g/L）或低濃度（1?g/L）葡萄糖、10% FBS、50?μg/ml MOG peptide、25?ng/ml IL-12以及100μMvehicle(對照)或etomoxir的DMEM培養(yǎng)基。72小時后，收集細胞進行APO-BrdU染色，其上清液用于ELISA實驗。（MOG：髓鞘少突膠質細胞糖蛋白）
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 p21 / FoxO1 / FoxO3a p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p-ACC2 / p-AMPK / AMPK		26716645

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Etomoxir與其他已知的PPARα激動劑類似，對腎臟的缺血/再灌注損傷具有保護作用。Etomoxir被開發(fā)出來用于治療非胰島素依賴型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心臟中（與長鏈酰基肉堿水平的改變無關），etomoxir能通過增加葡萄糖的利用率來加快其功能修復。對大鼠予以etomoxir的慢性治療，可增加其心臟中SR Ca2+-ATPase活性、鈣離子吸收率、活性Ca2+泵E~P的數(shù)目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA豐度。低劑量的etomoxir對超負荷心臟的收縮和舒張率有特異性作用。在肝臟中，Etomoxir可促進氧化物酶體增殖，增強DNA合成和肝臟生長^[1]。經Etomoxir處理的小鼠在神經中樞系統(tǒng)中減少免疫細胞的浸潤，僅有少量巨噬細胞、活化的小神經膠質或T細胞存在，同時減少炎癥反應和脫髓鞘反應^[2]。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延長了同基因的惡性膠質瘤小鼠的壽命，減緩了其腫瘤生長。Etomoxir延遲了膠質瘤的發(fā)生和發(fā)展。Etomoxir已進行過臨床I/Ⅱ期研究，用于治療中度充血性心力衰竭。目前試驗被終止，因為有4名患者（226名試驗人員）在用藥后引起了高水平的肝臟轉氨酶，這一副作用的風險使這一藥物潛在的治療效果被否決^[3]。
動物實驗	Animal Models	C57BL6/J小鼠
	Dosages	15?mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12439634/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22355598/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27365097/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12439634/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22355598/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27365097/

化學信息&溶解度

分子量	320.74	分子式	C₁₅H₁₈ClO₄.Na
CAS號	828934-41-4	SDF	Download Etomoxir sodium salt SDF
Smiles	C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Water : 32 mg/mL (99.76 mM)

DMSO : 21 mg/mL ( (65.47 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (12.47 mM)

DMSO : 64 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.53 mM)

Ethanol : 11 mg/mL (34.29 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.000mg/ml (9.35mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.200mg/ml (9.98mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL64mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):