Etravirine

別名: TMC125, R-165335 中文名稱：依曲韋林

目錄號(hào)：S3080 Purity: 99.97%

Etravirine是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV。

Etravirine Chemical Structure

CAS: 269055-15-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
5mg	577.17	現(xiàn)貨
25mg	2220.07	現(xiàn)貨
50mg	3021.96	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Etravirine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HBV RT HIV RT RT	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Dapivirine (TMC120) Salicylanilide Fangchinoline	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	抗感染化合物庫(kù) 抗生素化合物庫(kù) 抗病毒化合物庫(kù) 抗寄生蟲(chóng)藥物庫(kù) 腸道微生物代謝物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Etravirine是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV。

靶點(diǎn)

Reverse transcriptase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Etravirine (TMC125)，對(duì)野生型HIV-1高度有效，EC50為1.4 nM到4.8 nM，對(duì)HIV-2也表現(xiàn)出一定的活性，EC50 為3.5 μM。TMC125也會(huì)抑制一系列HIV-1 M型亞基和循環(huán)重組形式以及O型病毒。^[1] ^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Etravirine對(duì)抗性發(fā)展具有高的基因屏障。在IIb期試驗(yàn)，多次治療的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制劑(PIs)病毒的患者，TMC125對(duì)現(xiàn)有NNRTIs耐藥的HIV具有活性，與對(duì)照組具有相似的耐受性。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04194021	Active not recruiting	HIV/AIDS	Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation\|Janssen LP	January 1 2019	--
NCT02818348	Completed	HIV-1 Infection	Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia	June 2016	Phase 1
NCT01427504	Completed	Hepatitis C\|HIV	University of Colorado Denver	August 2011	Not Applicable
NCT01347658	Completed	HIV	Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia	April 2011	Not Applicable
NCT01625169	Completed	HIV	University of Southern California\|Tibotec Therapeutics a Division of Ortho Biotech Products L.P. USA	April 2010	Not Applicable
NCT01090648	Completed	HIV-Infections	Tibotec Pharmaceuticals Ireland	March 2010	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	435.28	分子式	C₂₀H₁₅BrN₆O
CAS號(hào)	269055-15-4	SDF	Download Etravirine SDF
Smiles	CC1=CC(=CC(=C1OC2=NC(=NC(=C2Br)N)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C#N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (199.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (199.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (199.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (199.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.470mg/ml (3.38mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL29.4mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.087mg/ml (2.50mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 21.74mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Etravirine

產(chǎn)品質(zhì)控

Etravirine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

技術(shù)支持