Flumequine

別名: R-802 中文名稱：氟甲喹

目錄號(hào)：S3181 Purity: 99.62%

Flumequine(R-802)是一種人工合成的化療用抗生素，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II， IC50為15 μM。

Flumequine Chemical Structure

CAS: 42835-25-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	738.96	現(xiàn)貨
50mg	3043.32	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S318101 DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.62%

99.62

Flumequine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Topo I Topo II Topo IV	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	(S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Hydroxy Camptothecine Rubitecan Genz-644282	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Flumequine(R-802)是一種人工合成的化療用抗生素，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II， IC50為15 μM。

靶點(diǎn)

Topo II ^[1]

15 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Flumequine抑制真核生物的拓?fù)洚悩?gòu)酶II，這是雙鏈DNA斷裂反應(yīng)和細(xì)菌螺旋酶受到影響的原因，F(xiàn)L對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抑制作用與對(duì)細(xì)菌螺旋酶的影響高度相關(guān)。^[1]對(duì)12臨床A. salmonicida菌系，F(xiàn)lumequine的最小抑菌濃度范圍為0.06 微克/毫升到32 微克/毫升。Flumequine對(duì)大多耐藥菌系具有較高的E(max)值16，這是對(duì)消除耐藥表型的重要貢獻(xiàn)。Flumequine累積試驗(yàn)證實(shí)，高E(max)值與很低水平的積累有關(guān)。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Flumequine (4000 ppm，口服) 給藥3小時(shí)，而不是24小時(shí)后，在成年小鼠的胃，結(jié)腸和膀胱中引起劑量依賴性DNA損傷。 ^[1] 在食用加藥飼料后的大西洋鮭魚體內(nèi)，F(xiàn)lumequine表現(xiàn)出44.7%的生物利用度。大西洋鮭魚靜脈注射給藥后，F(xiàn)lumequine的表觀分布容積穩(wěn)定在3.5升/千克，消除半衰期(t _1/2)為22.8小時(shí)，血漿藥物濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)為140微克×小時(shí)/毫升。^[3] 在水草Lythrum salicaria L 中，F(xiàn)lumequine (100 毫克/升)減少根、下胚軸和子葉的平均長度，并減少次生根的數(shù)量。^[4]在靜脈內(nèi)給藥后， Flumequine (10 毫克/千克，口服)的恒定表觀分布容積(Vss)為2.41 升/千克 (鱈魚) 以及2.15 升/千克 (瀨魚)。Flumequine (10毫克/千克，口服)給藥后，總體清除率(Cl)為0.024升/小時(shí).千克(鱈魚)，0.14 升/小時(shí).千克 (瀨魚)，消除半衰期(t1/2 λ z)為75小時(shí)(鱈魚)，31小時(shí) (瀨魚)。Flumequine口服給藥后，口服生物利用度(F)為65% (鱈魚)和41% (瀨魚)。^[5]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12377980/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314197/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7625789/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705552/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110104/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12377980/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314197/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7625789/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10705552/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11110104/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	261.25	分子式	C₁₄H₁₂FNO₃
CAS號(hào)	42835-25-6	SDF	Download Flumequine SDF
Smiles	CC1CCC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2)F)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (11.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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