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    • Formoterol Hemifumarate

      別名: Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate 中文名稱:富馬酸福莫特羅

      Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一種有效的,選擇性的,長(zhǎng)效β2-adrenoceptor 激動(dòng)劑,用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。

      Formoterol Hemifumarate Chemical Structure

      Formoterol Hemifumarate Chemical Structure

      CAS: 43229-80-7

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
      10mg 735.96 現(xiàn)貨
      50mg 3030.58 現(xiàn)貨
      200mg 5480.83 現(xiàn)貨
      1g 14496.3 現(xiàn)貨
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      400-668-6834

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一種有效的,選擇性的,長(zhǎng)效β2-adrenoceptor 激動(dòng)劑,用于治療哮喘以及慢性阻塞性肺病。
      靶點(diǎn)
      β2-adrenergic receptor [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Formoterol是一種有效的氣道平滑肌松弛劑,對(duì)β2腎上腺素受體具有高效,高親和力和選擇性。Formoterol似乎在氣道平滑肌中保留一段時(shí)間,由于其對(duì)人氣道平滑肌的松弛作用能夠耐反復(fù)沖洗,沖去β腎上腺素受體拮抗劑后,formoterol表現(xiàn)出“重新確認(rèn)”的松弛作用。在實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)中,F(xiàn)ormoterol被證明能夠有效抑制這些細(xì)胞和過程。[1] Formoterol,如salbutamol和salmeterol,在離體準(zhǔn)備中松弛豚鼠氣管和人支氣管,并濃度依賴性抑制抗原誘導(dǎo)的炎癥介質(zhì)從人肺片中釋放。[2]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      在有意識(shí)的豚鼠體內(nèi),F(xiàn)ormoterol劑量相關(guān)性抑制組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮。[2]在豚鼠體內(nèi),F(xiàn)ormoterol抑制組胺誘導(dǎo)的血漿蛋白質(zhì)滲出(PPE),10 mg /mL和100 mg /mL劑量時(shí),能夠觀察到顯著的抑制作用。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小時(shí),作用時(shí)間介于之前得到的salbutamol (1小時(shí))和salmeterol (> 6 小時(shí))之間。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol抑制中性粒細(xì)胞聚集(脂多糖誘導(dǎo)的),但是比抑制粒細(xì)胞不依賴性PPE(組胺誘導(dǎo)的)需要更高的劑量。在豚鼠肺中,F(xiàn)ormoterol (100 mg /mL)抑制PAF誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞聚集。[3]

      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT06102005 Recruiting
      Asthma
      Sanofi
      October 16 2023 Phase 2
      NCT05421598 Active not recruiting
      Asthma
      Sanofi
      June 30 2022 Phase 2
      NCT04663386 Terminated
      Asthma|COPD
      Orion Corporation Orion Pharma
      December 10 2020 --
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8099696/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149969/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7902175/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 402.40 分子式

      C19H24N2O4.1/2C4H4O4

      CAS號(hào) 43229-80-7 SDF Download Formoterol Hemifumarate SDF
      Smiles CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2=CC(=C(C=C2)O)NC=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 80 mg/mL ( (198.8 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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