GGTI 298 TFA salt

目錄號(hào)：S7466 Purity: 99.94%

GGTI 298是牛兒基轉(zhuǎn)移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制劑，能夠?qū)⑷祟惸[瘤細(xì)胞細(xì)胞周期阻止在G1期并誘導(dǎo)凋亡。

GGTI 298 TFA salt Chemical Structure

CAS: 1217457-86-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	4668.3	現(xiàn)貨
1mg	1204.82	現(xiàn)貨
5mg	4070.81	現(xiàn)貨
25mg	7770	現(xiàn)貨
100mg	15700	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >99.94%

99.94

GGTI 298 TFA salt相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	FK866 (Daporinad) AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride Tunicamycin STM2457 OSMI-4 A922500 c-Myc Rabbit Recombinant mAb PF-04620110 FIDAS-3 SGN-2FF ERG240 OSMI-1 2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GGTI 298是牛兒基轉(zhuǎn)移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制劑，能夠?qū)⑷祟惸[瘤細(xì)胞細(xì)胞周期阻止在G1期并誘導(dǎo)凋亡。

靶點(diǎn)

GGTase I ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GGTI-298將人類腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞周期阻滯在G1期，并誘導(dǎo)凋亡。對(duì)人類肺癌細(xì)胞Clau-1處理以GGTI-298抑制成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白的磷酸化，成視網(wǎng)膜細(xì)胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期轉(zhuǎn)變的關(guān)鍵步驟。兩個(gè)G1/S周期蛋白依賴性激酶CDK2和CDK4，其活性在受到GGTI-298處理后被抑制（Calu-1細(xì)胞）。GGTI-298對(duì)CDK2、CDK4、CDK6以及細(xì)胞周期蛋白D1和E的表達(dá)水平影響不大，但是會(huì)降低細(xì)胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表達(dá)水平，而對(duì)p27和p16影響不大。GGTI-298促進(jìn)p21、p27與CDK2的結(jié)合，而減少它們與CDK6的結(jié)合。它還能促進(jìn)p15與CDK4的結(jié)合，減少其與p27的結(jié)合。對(duì)纖維母細(xì)胞預(yù)處理GGTI-298，將阻止PDGF-和EGF-依賴性的酪氨酸激酶受體的酪氨酸磷酸化。GGTI-298對(duì)纖維母細(xì)胞、上皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞具有抗增殖作用，其可能是通過G1期阻滯而介導(dǎo)這種生長抑制作用^[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	p-IκB-α / IκB-α		22069517
	Growth inhibition assay	Cell viability		22069517
	Immunofluorescence	YAP		25745361

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GGTI-298在裸鼠中抑制腫瘤的生長^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	裸鼠
	Dosages	1.16 mg/kg
	Administration	皮下注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	593.66	分子式	C₂₇H₃₃N₃O₃S.C₂HF₃O₂
CAS號(hào)	1217457-86-7	SDF	Download GGTI 298 TFA salt SDF
Smiles	CC(C)CC(C(=O)OC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC3=CC=CC=C32.C(=O)(C(F)(F)F)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (168.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (168.44 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (168.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (168.44 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (168.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (168.44 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (168.44 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (168.44 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (8.42mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.250mg/ml (2.11mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (8.42mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.250mg/ml (2.11mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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