PF-04620110

目錄號(hào)：S7192 Purity: 99.22%

PF-04620110是一種口服有效的，選擇性甘油二酯酰基轉(zhuǎn)移酶-1(DGAT1)抑制劑，IC50為19 nM。

PF-04620110 Chemical Structure

CAS: 1109276-89-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
10mg	1112.51	現(xiàn)貨
50mg	4488.01	現(xiàn)貨
200mg	8763.3	現(xiàn)貨
1g	22686.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S719201 DMSO]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.22%

99.22

PF-04620110相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	FK866 (Daporinad) GGTI 298 TFA salt AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride Tunicamycin STM2457 OSMI-4 A922500 c-Myc Rabbit Recombinant mAb FIDAS-3 SGN-2FF ERG240 OSMI-1 2-BP (2-Bromohexadecanoic acid)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

PF-04620110是一種口服有效的，選擇性甘油二酯酰基轉(zhuǎn)移酶-1(DGAT1)抑制劑，IC50為19 nM。

靶點(diǎn)

DGAT1 ^[1]

19 nM

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠體內(nèi)，PF-04620110在≥0.1 毫克/千克劑量下降低脂質(zhì)刺激后的血漿甘油三酯水平。^[1]在嚙齒動(dòng)物體內(nèi)，PF-04620110對(duì)DGAT1的抑制引起包括甘油三酯類脂質(zhì)的多元不飽和脂肪酸的富集。^[2]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性 Sprague Dawley 大鼠
	Dosages	~10 毫克/千克
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01298518	Completed	Type 2 Diabetes Patients	Pfizer	February 2011	Phase 1
NCT01166217	Completed	Healthy	Pfizer\|Bristol-Myers Squibb	July 2010	Phase 1
NCT01146327	Completed	Healthy	Pfizer\|Bristol-Myers Squibb	June 2010	Phase 1
NCT01064492	Completed	Healthy Volunteers	Pfizer	February 2010	Phase 1
NCT00959426	Completed	Obesity\|Overweight\|Healthy	Pfizer\|Bristol-Myers Squibb	August 2009	Phase 1
NCT00799006	Completed	Overweight	Pfizer	November 2008	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900321/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558010/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900321/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23558010/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	396.44	分子式	C₂₁H₂₄N₄O₄
CAS號(hào)	1109276-89-2	SDF	Download PF-04620110 SDF
Smiles	C1CC(CCC1CC(=O)O)C2=CC=C(C=C2)N3CCOC4=NC=NC(=C4C3=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (123.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.400mg/ml (1.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.400mg/ml (1.01mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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