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A922500
別名: DGAT-1 Inhibitor 4a
A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人類和小鼠DGAT-1抑制劑，IC50分別為7 nM和24 nM，比作用于相關(guān)的酰基轉(zhuǎn)移酶，hERG及抗靶面板的選擇性高。
A922500 Chemical Structure
CAS: 959122-11-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.86%
99.86
A922500相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | FK866 (Daporinad) GGTI 298 TFA salt AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride Tunicamycin STM2457 OSMI-4 c-Myc Rabbit Recombinant mAb PF-04620110 FIDAS-3 SGN-2FF ERG240 OSMI-1 2-BP (2-Bromohexadecanoic acid) | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 | Function assay | 60 mins | Inhibition of recombinant full length human DGAT1 expressed in Sf9 insect cells using 1,2-didecanoyl-sn-glycerol as substrate after 60 mins in presence of palmitoyl-1-14C coenzyme A by scintillation counting, IC50=0.0078μM | 28739155 | |
| Sf9 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human DGAT1 expressed in Sf9 cells assessed as formation of didecanoylglycerol product after 1 hr using 14C-decanoyl-CoA by beta scintillation counter, IC50=0.02μM | 21868220 | |
| MA104 | Antiviral assay | 24 hrs | Antiviral activity against Rotavirus SA11 in MA104 cells assessed as inhibition of viral replication after 24 hrs by immunofluorescent assay and Western blotting analysis, ED50=23.2μM | 22365411 | |
| Sf9 | Function assay | Inhibition of human recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.007μM | 18183944 | ||
| Sf9 | Function assay | Inhibition of mouse recombinant DGAT1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.024μM | 18183944 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人類和小鼠DGAT-1抑制劑，IC50分別為7 nM和24 nM，比作用于相關(guān)的酰基轉(zhuǎn)移酶，hERG及抗靶面板的選擇性高。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 一種有效的選擇性的，且口服具有生物活性的DGAT-1抑制劑。 | ||||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | A922500抑制親緣家族成員乙酰輔酶A膽固醇乙酰轉(zhuǎn)移酶-1和-2，IC50 為296 μM。[1] A922500有效抑制huDGAT-1和mseDGAT-1。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | A922500 (0.03，0.3，和3 mg/kg)對(duì)Zucker肥胖大鼠和飲食誘導(dǎo)的血脂異常倉(cāng)鼠口服給藥14天。3 mg/kg劑量的A922500顯著降低Zucker肥胖大鼠(39%)和高血脂癥倉(cāng)鼠(53%)體內(nèi)的血清甘油三酯。這些血清甘油三酯的改變伴隨著游離脂肪酸水平的顯著下降，在Zucker肥胖大鼠和高血脂癥倉(cāng)鼠體內(nèi)分別減少32%和55%。此外，A 922500(3 mg/kg)顯著增加Zucker肥胖大鼠體內(nèi)的高密度脂蛋白-膽固醇(25%)。[1] A 922500對(duì)DIO小鼠長(zhǎng)期給藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致體重減輕和肝臟甘油三脂減少， 并且在脂質(zhì)刺激下劑量依賴性耗盡血清甘油三脂，從而再現(xiàn)DGAT-1(-/-)小鼠的主要表型特征。[2] A 922500 (0.03, 0.3和3 mg/kg, p.o.)劑量依賴性減弱最大餐后血清甘油三酯濃度的升高。[3] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 患有高血脂癥的十三周大雄性 Golden Syrian 倉(cāng)鼠，兩周大雄性 Zucker 肥胖大鼠 |
| Dosages | 0.03，0.3，和 3 mg/kg | |
| Administration | 口服強(qiáng)飼 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 428.48 | 分子式 | C26H24N2O4 |
| CAS號(hào) | 959122-11-3 | SDF | Download A922500 SDF |
| Smiles | C1CC(C(C1)C(=O)O)C(=O)C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=CC=C4 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 86 mg/mL ( (200.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。
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