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INF39
INF39是NLRP3的無毒性的、不可逆的抑制劑，通過與NLRP3不可逆地直接相互作用以及部分抑制LPS驅(qū)動的促炎性基因表達，阻止NLRP3的激活。
INF39 Chemical Structure
CAS: 866028-26-4
產(chǎn)品質(zhì)控
INF39相關產(chǎn)品
| 相關產(chǎn)品 | MCC950 Sodium MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I Dapansutrile | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | INF39是NLRP3的無毒性的、不可逆的抑制劑，通過與NLRP3不可逆地直接相互作用以及部分抑制LPS驅(qū)動的促炎性基因表達，阻止NLRP3的激活。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | INF39以濃度依賴性方式抑制NLRP3 ATPase活性，阻止THP-1細胞的細胞焦亡。在骨髓來源的巨噬細胞中（BMDMs），它能夠有效地抑制依賴于NLRP3的IL-1β的釋放、并減少caspase-1激活和相應的細胞焦亡（通過檢測細胞外LDH）[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | THP-1細胞 | ||
| 濃度 | 0.1?100 μM | |||
| 孵育時間 | 72 h | |||
| 方法 | 用濃度梯度升高的合成化合物（0.1−100 μM）處理THP-1細胞，處理72小時，通過MTT試驗檢測評估細胞活性。 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在經(jīng)2,4-Dinitrobenzenesulfonic acid處理過的大鼠中，口服以INF39能夠減少全身性和結(jié)腸的炎癥反應。經(jīng)INF39處理的大鼠，其宏觀損傷指數(shù)有顯著的降低。予以DNBS處理過的大鼠口服INF3，可減少結(jié)腸的髓過氧化物酶、IL-1β、TNF水平。INF39在發(fā)炎的小鼠中，通過減少結(jié)腸阻止中MP0、IL-1β和TNF等促炎性細胞因子水平，對結(jié)腸炎發(fā)揮有效的治療作用，說明阻止NLRP3的激活可能成為治療腸道炎癥的合適藥物靶標。INF39在口服后，在體內(nèi)穩(wěn)定，并被腸道上皮吸收，在上皮阻止中可發(fā)揮其作用并產(chǎn)生無毒性的代謝物[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Sprague?Dawley雄性大鼠 |
| Dosages | 12.5, 25.0, 50.0 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 224.68 | 分子式 | C12H13ClO2 |
| CAS號 | 866028-26-4 | SDF | Download INF39 SDF |
| 密度 | 1.1 g/mL | ||
| Smiles | CCOC(=O)C(=C)CC1=CC=CC=C1Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 2年 -80°C 液體 | ||
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體外溶解度 |
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摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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