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MCC950 Sodium
別名: CP-456773 Sodium, CRID3 Sodium
MCC950 Sodium是一種有效的、選擇性NLRP3抑制劑，在骨髓來源的巨噬細胞中IC50為7.5 nM。對AIM2, NLRC4或NLRP1炎癥體沒有作用。
MCC950 Sodium Chemical Structure
CAS: 256373-96-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
MCC950 Sodium相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MCC950 CY-09 INF39 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I Dapansutrile | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| 16HBE cells | Cell viability assay | 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM | 24, 48, 72h | 100μM MCC950 functionally alleviated silica-induced activation of NLRP3 inflammasome in 16 HBE cells. | 29258746 |
| INS-1 cells | Function assay | 0.01 μM | 1 h | MCC950 inhibited not only inflammasome activation but also Ang II-induced IL-1β elevation and cell apoptosis in INS-1 cells. | 30939192 |
| THP-1 monocytes | Function assay | 1 μM | 30 mins | Pretreatment of THP‐1 monocytes for 30 min with this compound resulted in a significant reduction in IL‐1β release, but not pyroptosis upon transfection with LPS. | 26173988 |
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 inflammasome activation in LPS-stimulated mouse BMDM assessed as reduction in NLRP3 inflammasome-induced IL-1beta production preincubated for 30 mins followed by NLRP3 stimulation with ATP by ELISA. IC50=0.0075 μM | 27994733 | |
| mouse BMDM cells | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in mouse BMDM cells preincubated for 30 mins followed by ATP addition by ELISA analysis. IC50=0.0075 μM | 26422006 | |
| macrophages | Function assay | 30 mins | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production incubated for 30 mins followed by nigericin sodium salt stimulation for 2 hrs post LPS challenge for 3 hrs by ELISA, IC50 = 0.005 μM. | 29338910 | |
| macrophages | Function assay | Inhibition of NLRP3 in human monocyte derived macrophages assessed as reduction in LPS-induced IL-1beta production by ELISA, IC50 = 0.008 μM. | 29338910 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MCC950 Sodium是一種有效的、選擇性NLRP3抑制劑，在骨髓來源的巨噬細胞中IC50為7.5 nM。對AIM2, NLRC4或NLRP1炎癥體沒有作用。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MCC950在骨髓來源的巨噬細胞和人類單核細胞衍生的巨噬細胞中，抑制經(jīng)典和非經(jīng)典NLRP3激活，IC50分別為7.5和8.1 nM。MCC950特異性抑制NLRP3的激活，不抑制AIM2, NLRC4或NLRP1這些炎癥小體[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | NLRP3 / Casp-1 / BMI1 / ALDH1 / CD44 |
|
28865486 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27670879 | |
| Immunofluorescence | ALDH1 / BIM1 / CD44 |
|
28865486 | |
| ELISA | IL-1β |
|
28726778 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | MCC950減少白介素-1β(IL-1β)的產(chǎn)生、減輕實驗性自身免疫性腦脊髓炎的嚴重性。在自身炎癥性疾病Cryopyrin蛋白相關(guān)周期性綜合征的小鼠模型中，MCC950能夠挽救其新生時期的死亡。在間接體外實驗中，在來源于韋二氏綜合征患者的樣品具有活性[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 426.46 | 分子式 | C20H23N2O5S.Na |
| CAS號 | 256373-96-3 | SDF | Download MCC950 Sodium SDF |
| Smiles | CC(C)(C1=COC(=C1)S(=O)(=O)[N-]C(=O)NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)O.[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 43 mg/mL (100.83 mM) Ethanol : 43 mg/mL (100.83 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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