| S7809 |
MCC950 Sodium
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MCC950 Sodium是一種有效的、選擇性NLRP3抑制劑,在骨髓來(lái)源的巨噬細(xì)胞中IC50為7.5 nM。對(duì)AIM2, NLRC4或NLRP1炎癥體沒(méi)有作用。 |
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J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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| S8930 |
MCC950
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MCC950 (CP-456773, CRID3) 是一種有效的 NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) 的選擇性抑制劑,在BMDMs和HMDMs中對(duì)應(yīng)的IC50值分別為7.5 nM和8.1 nM。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
-
Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
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J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
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| S5774 |
CY-09
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CY-09是一種特異的NLRP3 inflammasome的抑制劑,直接靶向NLRP3。它對(duì)5種主要的cytochrome P450酶的IC50值分別為18.9, 8.18, >50, >50 和 26.0 μM。 |
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
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Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
-
iScience, 2024, 27(3):109118
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| S8559 |
INF39
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INF39是NLRP3的無(wú)毒性的、不可逆的抑制劑,通過(guò)與NLRP3不可逆地直接相互作用以及部分抑制LPS驅(qū)動(dòng)的促炎性基因表達(dá),阻止NLRP3的激活。 |
-
Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
-
Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
-
Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
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| S3680 |
NLRP3 Inflammasome Inhibitor I
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NLRP3 Inflammasome Inhibitor I是合成格列本脲的中間底物,它是NLRP3 inflammasome的抑制劑。 |
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BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
-
eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
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Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
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| S8907 |
Dapansutrile
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Dapansutrile 是一種新型的、選擇性的NLRP3 inflammasome抑制劑。 |
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iScience, 2023, 26(3):106089
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iScience, 2023, 26(3):106089
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| F0335 |
NLRP3 Antibody [E13F14]
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Cryopyrin/NALP3/NLRP3,NLRP3,NLRP3/NALP3 |
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):517
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Antioxidants (Basel), 2025, 14(9):1037
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Antioxidants (Basel), 2025, 14(9)1037
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| F1003 |
NEK7 Antibody [P8D3]
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NEK7 Rabbit mAb detects endogenous levels of total NEK7 protein. |
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| S3939 |
4'-Methoxyresveratrol
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4-Methoxyresveratrol is a stibenoid found in the Chinese herb Gnetum cleistostachyum. 4'-Methoxyresveratrol alleviates AGE-induced inflammation through suppressing RAGE-mediated MAPK/NF-κB signaling pathway and NLRP3 inflammasome activation. |
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| E0138 |
YQ128
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YQ128 是 NLRP3 的選擇性抑制劑,IC50 為 0.30 μM。 |
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| S3290 |
Procyanidin B2 (PCB2)
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Procyanidin B2 (PCB2) 是一種存在于常見(jiàn)食品中的天然類(lèi)黃酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并誘導(dǎo)小鼠巨噬細(xì)胞M2極化。Procyanidin B2 可顯著抑制百草枯在大鼠模型中肺組織中 NLRP3 炎性小體的活化。 |
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BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
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Front Pharmacol, 2021, 12:639651
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| E1940New |
NT-0796
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NT-0796 是一種具有腦滲透性的強(qiáng)效NLRP3炎癥小體抑制劑,具有治療神經(jīng)炎癥疾病的潛力。它可抑制人外周血單個(gè)核細(xì)胞 (PBMC) 中的IL-1β釋放,IC50值為0.32 nM。 |
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| S9899 |
BMS-986299
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BMS-986299 是一種新型 NLRP3 激動(dòng)劑,可誘導(dǎo) IL8 釋放以激活自然殺傷 (NK) 細(xì)胞。 |
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| E1970 |
BAL-0028
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BAL-0028(Compound 3)屬于茚唑類(lèi),是一種NLRP3活化抑制劑,IC50值為25 nM。BAL-0028與NLRP3的NACHT結(jié)構(gòu)域緊密結(jié)合,KD值在104 ~ 123 nM之間,還具有抗炎活性。 |
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Sci Rep, 2025, 15(1):6149
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| E7041 |
Desmosterol
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Desmosterol 是膽固醇的直接不飽和前體,也是 Bloch 途徑中的最終生物合成中間體,是肝 X 受體 (LXR) 的關(guān)鍵激活劑,同時(shí)抑制 SREBP 以調(diào)節(jié)脂質(zhì)穩(wěn)態(tài)。去甲甾醇的減少會(huì)促進(jìn)巨噬細(xì)胞中線粒體 ROS 的產(chǎn)生,并激活 NLRP3 炎癥小體,在炎癥、代謝和心血管疾病研究中具有潛力。 |
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| E4741New |
AZD4144
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AZD4144 (Compound 25) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 NLRP3 炎癥小體抑制劑,在尼日利亞菌素引發(fā)的斑點(diǎn)形成試驗(yàn)中,IC50 為 76 nM。它直接與 NLRP3 的 NACHT 結(jié)構(gòu)域結(jié)合,穩(wěn)定其非活性構(gòu)象,從而阻止炎癥小體激活。AZD4144 還能抑制小鼠體內(nèi) LPS/ATP 誘導(dǎo)的促炎細(xì)胞因子 IL-1β 和 IL-18 的釋放,IC50 為 54 nM,并顯示出治療炎癥性疾病的潛力。 |
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| E3652 |
Rehmanniae radix praeparata Extract
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Rehmanniae radix praeparata Extract是從熟地黃Rehmanniae radix praeparata中提取的,可通過(guò)AMPK介導(dǎo)的NF-κB/NLRP3信號(hào)通路改善糖尿病。 |
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| E5801New |
NLRP3/AIM2-IN-3
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NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一種強(qiáng)效抑制劑,對(duì) NLRP3 和 AIM2 炎癥小體介導(dǎo)的細(xì)胞焦亡具有物種特異性作用。它表現(xiàn)出對(duì) LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬細(xì)胞中 細(xì)胞焦亡 的強(qiáng)效抑制作用,IC50 為 0.077 μM。它還能破壞 NLRP3 或 AIM2 與銜接蛋白 ASC 之間的相互作用,有效防止 ASC 寡聚化并阻斷炎癥小體組裝。 |
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| S6653 |
Nigericin sodium salt
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Nigericin sodium salt是從Streptomyces hygroscopicus衍生的抗生素,通過(guò)充當(dāng)H+,K+和Pb2+的離子載體起作用。Nigericin可以激活NLRP3炎性體以誘導(dǎo)促炎和免疫刺激過(guò)程。 |
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
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J Hazard Mater, 2025, 492:138145
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| E4663 |
INF195
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INF 195是一種NLRP3抑制劑,可抑制NLRP3驅(qū)動(dòng)的巨噬細(xì)胞焦性死亡和IL-1β釋放。在低劑量下,INF 195可以減小離體小鼠心臟梗死面積,有效預(yù)防心肌缺血再灌注損傷。 |
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| E3367 |
Garlic chives Extract
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Garlic chives Extract從韭菜Allium tuberosum中提取,為NLRP3炎性體驅(qū)動(dòng)疾病的治療提供了一種新的治療方法。 |
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| S3871 |
Muscone
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Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)是一種增香成分,一種有機(jī)化合物,是麝香氣味的主要來(lái)源,也是一種有效的消炎劑。Muscone 可顯著地下調(diào)LPDM誘導(dǎo)的炎癥細(xì)胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κB 和 NLRP3 炎性小體的活化。Muscone 還可以顯著地降低炎性細(xì)胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。 |
-
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
-
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
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| E6072New |
ATP dimagnesium
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ATP dimagnesium (Adenosine 5'-triphosphate dimagnesium) 是能量代謝的核心分子,驅(qū)動(dòng)細(xì)胞泵并發(fā)揮輔酶的作用。它還作為內(nèi)源性信號(hào)分子,調(diào)節(jié)免疫反應(yīng)并激活NLRP3炎癥小體,在細(xì)菌感染期間參與宿主的防御。 |
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| E4642New |
CVN293
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CVN293 是一種強(qiáng)效、選擇性、可滲透大腦的鉀 (K+) 離子通道 KCNK13 小分子抑制劑,對(duì) hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 分別為 49 nM 和 28 nM。它還能抑制 LPS 刺激的原代新生鼠小膠質(zhì)細(xì)胞中 NOD 樣受體蛋白 3 (NLRP3) 炎癥小體介導(dǎo)的 IL-1β 產(chǎn)生,IC50 為 24 nM。 |
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| E1281 |
Dimethyl itaconate
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Dimethyl itaconate可通過(guò)調(diào)控LPS誘導(dǎo)的Nod樣受體蛋白3 (Nod-like receptor protein 3, NLRP3)炎性體和核因子2/血紅素加氧酶-1(nuclear factor 2/heme oxygenase-1, NRF2/HO-1)通路對(duì)神經(jīng)保護(hù)性原代星形膠質(zhì)細(xì)胞進(jìn)行神經(jīng)毒性重編程。 |
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| E1872 |
Selnoflast
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Selnoflast(RO-7486967)是一種選擇性、可逆性的NLRP3 炎癥小體小分子抑制劑,具有治療中度至重度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎的潛力。 |
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| F3229New |
NLRP3 Antibody [K12J9]
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Cryopyrin/NALP3/NLRP3,NLRP3,NLRP3/NALP3 |
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| S9261 |
Shionone
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Shionone 是一種來(lái)自草藥 Aster tataricus 的三萜成分,具有抗炎特性,Shionone 在體外和體內(nèi)特異性地抑制 NLRP3 炎癥小體的激活。 |
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J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
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| E0225 |
Licochalcone B
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Licochalcone B (Lico B),從 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中提取出來(lái),可誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞 HepG2 的細(xì)胞周期停滯和凋亡。Licochalcone B 通過(guò)破壞 NEK7-NLRP3 相互作用特異性抑制 NLRP3 炎性體。 |
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| S7809 |
MCC950 Sodium
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MCC950 Sodium是一種有效的、選擇性NLRP3抑制劑,在骨髓來(lái)源的巨噬細(xì)胞中IC50為7.5 nM。對(duì)AIM2, NLRC4或NLRP1炎癥體沒(méi)有作用。 |
- J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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| S8930 |
MCC950
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MCC950 (CP-456773, CRID3) 是一種有效的 NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) 的選擇性抑制劑,在BMDMs和HMDMs中對(duì)應(yīng)的IC50值分別為7.5 nM和8.1 nM。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
- Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
- J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
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| S5774 |
CY-09
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CY-09是一種特異的NLRP3 inflammasome的抑制劑,直接靶向NLRP3。它對(duì)5種主要的cytochrome P450酶的IC50值分別為18.9, 8.18, >50, >50 和 26.0 μM。 |
- Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
- Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
- iScience, 2024, 27(3):109118
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| S8559 |
INF39
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INF39是NLRP3的無(wú)毒性的、不可逆的抑制劑,通過(guò)與NLRP3不可逆地直接相互作用以及部分抑制LPS驅(qū)動(dòng)的促炎性基因表達(dá),阻止NLRP3的激活。 |
- Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
- Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
- Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
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| S3680 |
NLRP3 Inflammasome Inhibitor I
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NLRP3 Inflammasome Inhibitor I是合成格列本脲的中間底物,它是NLRP3 inflammasome的抑制劑。 |
- BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
- eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
- Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
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| S8907 |
Dapansutrile
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Dapansutrile 是一種新型的、選擇性的NLRP3 inflammasome抑制劑。 |
- iScience, 2023, 26(3):106089
- iScience, 2023, 26(3):106089
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| S3939 |
4'-Methoxyresveratrol
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4-Methoxyresveratrol is a stibenoid found in the Chinese herb Gnetum cleistostachyum. 4'-Methoxyresveratrol alleviates AGE-induced inflammation through suppressing RAGE-mediated MAPK/NF-κB signaling pathway and NLRP3 inflammasome activation. |
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| E0138 |
YQ128
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YQ128 是 NLRP3 的選擇性抑制劑,IC50 為 0.30 μM。 |
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| S3290 |
Procyanidin B2 (PCB2)
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Procyanidin B2 (PCB2) 是一種存在于常見(jiàn)食品中的天然類(lèi)黃酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并誘導(dǎo)小鼠巨噬細(xì)胞M2極化。Procyanidin B2 可顯著抑制百草枯在大鼠模型中肺組織中 NLRP3 炎性小體的活化。 |
- BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
- Front Pharmacol, 2021, 12:639651
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| E1940New |
NT-0796
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NT-0796 是一種具有腦滲透性的強(qiáng)效NLRP3炎癥小體抑制劑,具有治療神經(jīng)炎癥疾病的潛力。它可抑制人外周血單個(gè)核細(xì)胞 (PBMC) 中的IL-1β釋放,IC50值為0.32 nM。 |
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| E1970 |
BAL-0028
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BAL-0028(Compound 3)屬于茚唑類(lèi),是一種NLRP3活化抑制劑,IC50值為25 nM。BAL-0028與NLRP3的NACHT結(jié)構(gòu)域緊密結(jié)合,KD值在104 ~ 123 nM之間,還具有抗炎活性。 |
- Sci Rep, 2025, 15(1):6149
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| E4741New |
AZD4144
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AZD4144 (Compound 25) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 NLRP3 炎癥小體抑制劑,在尼日利亞菌素引發(fā)的斑點(diǎn)形成試驗(yàn)中,IC50 為 76 nM。它直接與 NLRP3 的 NACHT 結(jié)構(gòu)域結(jié)合,穩(wěn)定其非活性構(gòu)象,從而阻止炎癥小體激活。AZD4144 還能抑制小鼠體內(nèi) LPS/ATP 誘導(dǎo)的促炎細(xì)胞因子 IL-1β 和 IL-18 的釋放,IC50 為 54 nM,并顯示出治療炎癥性疾病的潛力。 |
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| E3652 |
Rehmanniae radix praeparata Extract
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Rehmanniae radix praeparata Extract是從熟地黃Rehmanniae radix praeparata中提取的,可通過(guò)AMPK介導(dǎo)的NF-κB/NLRP3信號(hào)通路改善糖尿病。 |
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| E5801New |
NLRP3/AIM2-IN-3
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NLRP3/AIM2-IN-3 (compound 59) 是一種強(qiáng)效抑制劑,對(duì) NLRP3 和 AIM2 炎癥小體介導(dǎo)的細(xì)胞焦亡具有物種特異性作用。它表現(xiàn)出對(duì) LPS/nigericin 刺激的 THP-1 巨噬細(xì)胞中 細(xì)胞焦亡 的強(qiáng)效抑制作用,IC50 為 0.077 μM。它還能破壞 NLRP3 或 AIM2 與銜接蛋白 ASC 之間的相互作用,有效防止 ASC 寡聚化并阻斷炎癥小體組裝。 |
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| E4663 |
INF195
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INF 195是一種NLRP3抑制劑,可抑制NLRP3驅(qū)動(dòng)的巨噬細(xì)胞焦性死亡和IL-1β釋放。在低劑量下,INF 195可以減小離體小鼠心臟梗死面積,有效預(yù)防心肌缺血再灌注損傷。 |
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| E3367 |
Garlic chives Extract
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Garlic chives Extract從韭菜Allium tuberosum中提取,為NLRP3炎性體驅(qū)動(dòng)疾病的治療提供了一種新的治療方法。 |
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| S3871 |
Muscone
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Muscone (3-Methylcyclopentadecanone, Methylexaltone)是一種增香成分,一種有機(jī)化合物,是麝香氣味的主要來(lái)源,也是一種有效的消炎劑。Muscone 可顯著地下調(diào)LPDM誘導(dǎo)的炎癥細(xì)胞因子水平,并抑制BMDM中 NF-κB 和 NLRP3 炎性小體的活化。Muscone 還可以顯著地降低炎性細(xì)胞因子inflammatory cytokines (IL-1β, TNF-α, IL-6) 的水平。 |
- Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
- Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
- Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
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| E4642New |
CVN293
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CVN293 是一種強(qiáng)效、選擇性、可滲透大腦的鉀 (K+) 離子通道 KCNK13 小分子抑制劑,對(duì) hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 分別為 49 nM 和 28 nM。它還能抑制 LPS 刺激的原代新生鼠小膠質(zhì)細(xì)胞中 NOD 樣受體蛋白 3 (NLRP3) 炎癥小體介導(dǎo)的 IL-1β 產(chǎn)生,IC50 為 24 nM。 |
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| E1872 |
Selnoflast
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Selnoflast(RO-7486967)是一種選擇性、可逆性的NLRP3 炎癥小體小分子抑制劑,具有治療中度至重度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎的潛力。 |
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| S9261 |
Shionone
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Shionone 是一種來(lái)自草藥 Aster tataricus 的三萜成分,具有抗炎特性,Shionone 在體外和體內(nèi)特異性地抑制 NLRP3 炎癥小體的激活。 |
- J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
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| E0225 |
Licochalcone B
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Licochalcone B (Lico B),從 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中提取出來(lái),可誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞 HepG2 的細(xì)胞周期停滯和凋亡。Licochalcone B 通過(guò)破壞 NEK7-NLRP3 相互作用特異性抑制 NLRP3 炎性體。 |
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