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JSH-23
JSH-23是一種NF-κB轉(zhuǎn)錄活性抑制劑，其對LPS刺激的RAW 264.7 中的核因子（NF）-κB 轉(zhuǎn)錄活性具有抑制作用，IC50為 7.1 μM，并能干擾 LPS 誘導(dǎo)的 NF-κB核轉(zhuǎn)位，而不影響 IκB 降解。
JSH-23 Chemical Structure
CAS: 749886-87-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.58%
99.58
JSH-23相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HL60 cells | Function assay | 10 μM | 48 h | JSH-23 (10 μM) obviously decreased NF-κB DNA binding activity | 30125548 |
| BMDM | Function assay | 60 μM | 19-24 h | JSH-23 (60 μM) induced a decrease of IL-1β release | 30138321 |
| MCF-7:2A | Function assay | 20 μmol/L | 3 and 6 days | JSH-23 increased E2-induced apoptosis in MCF-7:2A cells | 30224430 |
| MCF-7:5C | Function assay | 20 μmol/L | 3 and 6 days | JSH-23 completely blocked E2-induced apoptosis in MCF-7:5C cells | 30224430 |
| HK-2 cells | Function assay | 100?μM | 3?h | pretreatment with JSH-23 effectively blocked Ang II-induced nuclear p65 accumulation | 30874544 |
| BV2 cells | Function assay | 30 μM | 1 h | pretreatment of JSH-23 decreased the levels of IL-6 and NO production in LPS-stimulated microglia. | 29890414 |
| A549 cells | Cell viability assay | 5, 10, 20, 30, 40 and 50 μM | 24 h | with the increase in JSH-23 concentration, the inhibition rate for cell viability was gradually increased, and significant differences existed when the JSH-23 concentration was greater than 20 μM. | 28281961 |
| U2OS/DR-GFP cells | Function assay | 10 and 20 μM | JSH-23 treatment significantly decreased the HR frequency | 30770924 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | JSH-23是一種NF-κB轉(zhuǎn)錄活性抑制劑，其對LPS刺激的RAW 264.7 中的核因子（NF）-κB 轉(zhuǎn)錄活性具有抑制作用，IC50為 7.1 μM，并能干擾 LPS 誘導(dǎo)的 NF-κB核轉(zhuǎn)位，而不影響 IκB 降解。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||||
| 體外研究活性 | JSH-23抑制LPS誘導(dǎo)的NF-κB p65核轉(zhuǎn)運，而不影響IκBα降解。JSH-23抑制LPS誘導(dǎo)的凋亡染色質(zhì)濃縮，而在<100 μM時對RAW 264.7細胞沒有表現(xiàn)出顯著的毒性作用。[1] JSH-23也會減少LPS活化的來自老鼠小腦原代培養(yǎng)的培養(yǎng)基中NO產(chǎn)生和神經(jīng)元遷移。[2]此外，JSH-23增加順鉑化合物在卵巢癌細胞中的細胞毒性，CI值的范圍從0.35到0.85。[3] | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | NF-κB轉(zhuǎn)錄活性的測定 | |||||
| 巨噬細胞RAW 264.7穩(wěn)定地轉(zhuǎn)染pNF-κB-SEAP-NPT的報告質(zhì)粒，用1 μg/ml LPS和/或樣品處理16小時。對于報告，SEAP活性在無細胞培養(yǎng)基中進行如下測量。單細胞衍生的穩(wěn)定轉(zhuǎn)染子接種于5毫升T-25燒瓶中，24小時后培養(yǎng)基被移入其他容器。此時，細胞用磷酸鹽緩沖鹽水清洗2次，加入新的培養(yǎng)基開始培養(yǎng)。培養(yǎng)24小時后加入化學(xué)物質(zhì)到培養(yǎng)基中。在0，3，20，24，48，以及72小時分別在對照組培養(yǎng)基和化學(xué)處理過的培養(yǎng)基中取等分試樣（25毫升）在65°C下加熱5分鐘以除去堿性磷酸酶活性，并且立即使用或者儲存于-20°C。96孔板的每孔中包含稀釋緩沖液(25 毫升)，測定緩沖液（97毫升），培養(yǎng)基（25毫升），以及4-甲基傘形酮磷酸酯(MUP, 1 mM, 3 毫升)的混合物在黑暗中于室溫下培養(yǎng)60分鐘。SEAP/MUP產(chǎn)物的熒光發(fā)射在360nm下激發(fā)后，在449 nm下使用96孔板熒光計進行測量。 | ||||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | RAW264.7細胞 | ||||
| 濃度 | ~300 μM | |||||
| 孵育時間 | 24小時 | |||||
| 方法 | 巨噬細胞RAW 264.7在不同濃度JSH-23化合物存在下培養(yǎng)24小時。細胞用WST-1溶液處理，吸光度在450 nm下進行測量。 | |||||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID | ||
| Western blot |
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