QNZ (EVP4593)

目錄號：S4902 Purity: 99.92%

QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α產(chǎn)生，在Jurkat T細(xì)胞中IC50分別為11 nM和7 nM。

QNZ (EVP4593) Chemical Structure

CAS: 545380-34-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
5mg	727.07	現(xiàn)貨
25mg	3042.55	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫免疫/炎癥分子化合物庫小分子免疫腫瘤化合物庫 NF-κB信號通路庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HepG2	Function assay	0.1 to 10 uM	1 hr	Inhibition of TNFalpha-induced NFkappaB (unknown origin)-dependent transcriptional activity expressed in human HepG2 cells at 0.1 to 10 uM incubated for 1 hr prior to TNFalpha induction measured after 6 hrs by dual-luciferase reporter gene assay	23219854
neurons	Function assay	300 nM		protect YAC128 MSN from glutamate toxicity	21700213
SK-N-SH	Function assay	300 nM		inhibits TRPC1-Supported SOC Ca2+ currents	21700213
neurons	Function assay	300 nM		inhibit store-operated Ca2+ entry	21700213
Jurkat	Function assay	3 μM		causes SOC Inhibition	21700213
Jurkat	Kinase assay	~10 μM		causes NF-κB Inhibition with EC50 of 9 nM	21700213
GABA MS-like neurons	Function assay	100 nM		rescues abnormal SOC-mediated calcium entry	27080129
GABA MS-like neurons	Function assay	1000 nM		normalizes the number of lysosomes/autophagosomes	27080129
GABA MS-like neurons	Function assay	100 nM		rescues aging neurons from cell death	27080129
HepG2	Function assay			HARVARD: Inhibition of liver stage Plasmodium berghei infection in HepG2 cells, IC50 = 0.012 μM.	22586124
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生物活性

產(chǎn)品描述

QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α產(chǎn)生，在Jurkat T細(xì)胞中IC50分別為11 nM和7 nM。

靶點

TNF-α ^[1] (Jurkat T cells)	NF-κB ^[1] (Jurkat T cells)
7 nM	11 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	EVP4593抑制了小鼠脾細(xì)胞中LPS刺激的TNF-α產(chǎn)生，IC 50為7 nM。^[1] 在Htt138Q細(xì)胞中，1μM的毒胡蘿卜素誘導(dǎo)EVP4593（300 nM）顯著減少存儲操作的電流（約60％），從而防止異常庫操縱性鈣流量。 EVP4593能夠抑制含有TRPC1的亞基之一通道的活性，但對TRPC1的專門組成均低聚物通道沒有影響。sup>[2] QNZ（40 nM）完全抑制由雪旺細(xì)胞層粘連蛋白治療誘發(fā)軸突數(shù)量和長度的提升。QNZ降低了雪旺氏細(xì)胞的突起長度61.36％。 QNZ顯著抑制層粘連蛋白誘導(dǎo)的軸突生長。QNZ也大大削弱72小時培養(yǎng)軸突延伸，這意味著最初的萌芽和長期增長和外延看到響應(yīng)雪旺細(xì)胞接種于層粘連蛋白是通過NF-κB介導(dǎo)的。^[3] QNZ（10 nM）抑制LPS誘導(dǎo)的大鼠中性粒細(xì)胞CSE表達(dá)的上調(diào)。^[4] QNZ (100 nM)抑制了IB4陰性神經(jīng)元中GRO/ KC對K電流的誘導(dǎo)作用。^[5]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	NF-κB p65 / OPN / Tissue factor / Thrombin VEGF / TNF-α / IL-1β / IL-6 / MMP-2 / MMP-9 / NF-κB p65(Ser536)		29061995
	Growth inhibition assay	Cell viability		28693192

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，EVP4593 (1 mg/kg, i.p.) 劑量依賴性地抑制了角叉菜膠誘導(dǎo)的足腫脹的影響。^[1]
動物實驗	Animal Models	角叉菜膠誘導(dǎo)的足腫脹的雄性SD大鼠
	Dosages	1 毫克/千克
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12517433/ http://link.springer.com/article/10.1134/S199074781201014X https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18502047/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19120693/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19476648/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12517433/
http://link.springer.com/article/10.1134/S199074781201014X
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18502047/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19120693/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19476648/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	356.42	分子式	C₂₂H₂₀N₄O
CAS號	545380-34-5	SDF	Download QNZ (EVP4593) SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CCNC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (199.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	0.5% hydroxyethyl cellulose 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	10.000mg/ml (28.06mM)	以1 mL工作液為例，取10 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的0.5% hydroxyethyl cellulose澄清溶液，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.550mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL71mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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