Omaveloxolone (RTA-408)

目錄號(hào)：S7672 Purity: 99.91%

Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細(xì)胞保護(hù)轉(zhuǎn)錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號(hào)。Phase 2。

Omaveloxolone (RTA-408) Chemical Structure

CAS: 1474034-05-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1623.54	現(xiàn)貨
25mg	4902.68	現(xiàn)貨
100mg	11220.3	現(xiàn)貨
1g	44799.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

Omaveloxolone (RTA-408)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) SC75741 Caffeic Acid Phenethyl Ester DHA (Dihydroartemisinin) Evodiamine Andrographolide Withaferin A (WFA) Magnolol CBL0137 Hyperoside Neferine SN50 Stachydrine Curcumenol Sodium 4-Aminosalicylate NF-κB-IN-1 Engeletin Chondroitin sulfate Sodium salicylate Sodium Aescinate Benfotiamine 4-Hydroxychalcone Dauricine Ethyl caffeate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 免疫/炎癥分子化合物庫(kù) 小分子免疫腫瘤化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Omaveloxolone (RTA-408)是一種合成的三萜類化合物，其激活細(xì)胞保護(hù)轉(zhuǎn)錄因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信號(hào)。Phase 2。

靶點(diǎn)

NF-κB ^[1]

Nrf2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RTA408有效增加RAW 264.7細(xì)胞中Nrf2靶點(diǎn)基因的表達(dá)，并逆轉(zhuǎn)IFNγ-介導(dǎo)的Gclc表達(dá)的抑制。在一組8個(gè)人腫瘤細(xì)胞系中，RTA 408抑制生長(zhǎng)，平均GI50值為260 nM，并且會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在腫瘤細(xì)胞中，RTA 408也會(huì)抑制NF-κB，并激活JNK。^[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	A375，NCI-H460，A2058，MDA-Mb-231，HCT116，786-0，A549，和 PANC-1 細(xì)胞
	濃度	~1 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	對(duì)于生長(zhǎng)抑制試驗(yàn)，細(xì)胞重復(fù)兩份以3 x 10³細(xì)胞/孔的密度接種到2個(gè)96孔培養(yǎng)皿。次日，一個(gè)板用RTA 408處理，另一個(gè)立即進(jìn)行磺酰羅丹明B(SRB) 試驗(yàn)(時(shí)間為0)。RTA 408處理板中的細(xì)胞在處理72小時(shí)后進(jìn)行SRB試驗(yàn)。相對(duì)于對(duì)照組細(xì)胞的生長(zhǎng)百分比使用如下公式計(jì)算：[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100，其中(Tz)是時(shí)間為0時(shí)的吸光值，(C)是72小時(shí)后對(duì)照組孔中的吸光值，(Ti)是藥物處理孔中的吸光值。劑量反應(yīng)曲線在GraphPad Prism中計(jì)算，并計(jì)算GI50值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在輻射誘導(dǎo)的皮膚炎小鼠中，1.0% RTA 408顯著減少表皮和膠原厚度，防止真皮壞死，并徹底緩和皮膚潰瘍。^[2]在大鼠皮膚中，RTA 408激活Nrf2，并誘導(dǎo)細(xì)胞保護(hù)基因。^[3] RTA 408也會(huì)減輕小鼠造血急性輻射綜合征。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	輻射誘導(dǎo)的皮膚炎癥小鼠
	Dosages	100 μL 載體中(w/v)含量為1%
	Administration	局部施用

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06054893	Not yet recruiting	Friedreich Ataxia	Biogen	November 1 2023	Phase 1
NCT05909644	Completed	Healthy Adult Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Celerion\|Q2 Solutions\|Altasciences Company Inc.\|Biogen	July 5 2023	Phase 1
NCT03902002	Completed	Hepatic Impairment	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	July 19 2019	Phase 1
NCT03931590	Completed	Healthy Male Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	April 11 2019	Phase 1
NCT03664453	Completed	Healthy	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	October 29 2018	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25897966/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24720753/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24362512/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25738896/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25897966/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24720753/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24362512/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25738896/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	554.71	分子式	C₃₃H₄₄F₂N₂O₃
CAS號(hào)	1474034-05-3	SDF	Download Omaveloxolone (RTA-408) SDF
Smiles	CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (36.05 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (180.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (90.13 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.25mg/ml (2.25mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.7mg/ml (1.26mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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