KN-62

目錄號：S7422 Purity: 99.89%

KN-62是有效的、特異的CaMKⅡ抑制劑，Ki值為0.9 nM。同時也是一種非競爭性purinergic receptor P2RX7的拮抗劑（IC50=15 nM)。KN-62對CaMKⅡ是高選擇性的，相對于對PKA、PKC和MLCK的選擇性。同等抑制CaMKI和CaMKIV，抑制CaMK V的Ki值為0.8 μM。

KN-62 Chemical Structure

CAS: 127191-97-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現貨
5mg	808.51	現貨
25mg	2777.33	現貨
100mg	7770	現貨
1g	31900	現貨
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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	活性描述
human lymphocytes	Function assay	Antagonist activity at P2X7 receptor in human lymphocytes assessed as inhibition of ATP-induced Ba2+ influx, IC50=12.59 nM
HEK293 cells	Function assay	Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of BzATP-induced calcium influx, IC50=50.12 nM
THP1 cells	Function assay	Inhibition of Bz-ATP-induced IL1-beta release in LPS/IFN-gamma-differentiated human THP1 cells by ELISA, IC50=0.081 μM
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生物活性

產品描述

靶點

CaMKⅠ ^[5]	CaMKⅣ ^[6]	P2RX7 ^[8]	CaMKⅤ ^[7]	CaMKII ^[1]
			0.8 μM(Ki)	0.9 μM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	KN-62抑制PC12 D細胞中A23187誘導的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。^[1] KN-62 (10 μM)抑制大鼠胰島細胞中卡巴膽堿和鉀刺激的胰島素分泌。^[2] KN-62也會抑制K562細胞的生長，并阻斷細胞周期進程。^[3]
激酶實驗	激酶試驗
激酶實驗	CaMKII的總激酶活性在標準的2分鐘試驗(100 微升)中于30 °C下測定，其包含35 mM HEPES，10 mM MgCl₂，1 mM CaCl₂，10 微克雞肫肌球蛋白20-kD 輕鏈，0.1 μM 鈣調蛋白，和10 μM [γ-³³]ATP 。激酶反應通過加入1毫升10%三氯乙酸停止。
細胞實驗	細胞系	K562 細胞
	濃度	10 μM
	孵育時間	48小時
	方法	用于細胞生長的分析，K562細胞接種于3厘米含不同濃度KN-62的5微升培養(yǎng)基中。在這些條件下培養(yǎng)2天后，計數細胞數量。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	KN-62抑制成年大鼠腦中癲癇誘導的腦源性神經生長因子mRNA的表達。^[4]
動物實驗	Animal Models	Sprague Dawley 大鼠
	Dosages	2 pmol
	Administration	i.c.v.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

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化學信息&溶解度

分子量	721.84	分子式	C₃₈H₃₅N₅O₆S₂
CAS號	127191-97-3	SDF	Download KN-62 SDF
Smiles	CN(C(CC1=CC=C(C=C1)OS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CN=C3)C(=O)N4CCN(CC4)C5=CC=CC=C5)S(=O)(=O)C6=CC=CC7=C6C=CN=C7
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (138.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (138.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (16.62 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (1.73mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	0.830mg/ml (1.15mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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