Lithocholic acid

中文名稱：石膽酸

目錄號：S4003 Purity: 98.43%

Lithocholic acid是一種膽汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。

CAS: 434-13-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	793.21	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 98.43%

98.43

Lithocholic acid相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Lithocholic acid是一種膽汁酸，可以溶解脂肪用于吸收。

靶點(diǎn)

FXR ^[1]

PXR ^[1]

vitamin D receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lithocholic acid (LCA)是一種疏水性的次級膽汁酸，由腸中細(xì)菌鵝膽酸7α-脫羥基作用形成。LCA引起肝內(nèi)膽汁郁積(膽汁流終止或被阻礙)。LCA激活PXR(孕甾烷X受體)，并且LCA誘導(dǎo)的嚴(yán)重肝臟損傷能夠被PXR的激活保護(hù)。^[1]LCA可激活FXR，EC50為3.8 μM。^[2] LCA直接結(jié)合VDR (維生素D 受體)，K_i為29μM，激活VDR (維生素D受體)，K_i為30μM，比其他核受體(例如 PXR，F(xiàn)XR)具有更高的敏感性，并且它的毒性效應(yīng)因此被抑制。^[3] LCA具有腫瘤促進(jìn)活性，抑制哺乳動(dòng)物DNA聚合酶β，IC50為15 μM。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	競爭性配體結(jié)合試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	使用轉(zhuǎn)染表達(dá)質(zhì)粒的COS-7細(xì)胞裂解物對VDR 或RXRα進(jìn)行配體結(jié)合。結(jié)合于4°C下在裂解物緩沖液中過夜進(jìn)行，緩沖液中含有0.71 nM (18 Ci/mmol) [³H]1,25(OH)₂D₃ 和膽汁酸競爭劑。未結(jié)合的[³H]1,25(OH)₂D₃通過吸附移除到葡聚糖被覆活性炭，取上層清夜進(jìn)行閃爍計(jì)數(shù)。K_i值通過計(jì)算機(jī)重復(fù)3次擬合競爭曲線進(jìn)行計(jì)算。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LCA給藥后與嚙齒動(dòng)物的結(jié)合引起肝內(nèi)膽汁郁積，一種以肝臟和血液中膽汁流減少和膽汁成分積累的減少為特征的病理狀態(tài)。^[1]在DMH(二甲肼)誘導(dǎo)的小鼠癌變模型中，LCA幾乎完全抑制癌變前結(jié)腸中的細(xì)胞凋亡。^[5] LCA激活VDR，誘導(dǎo)CYP3A在體內(nèi)的表達(dá)，CYP3A是一種使LCA在肝臟和腸中解毒的細(xì)胞色素P450酶在體內(nèi)的表達(dá)。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	老鼠
	Dosages	0.125毫克/克, 一天兩次，給藥4天
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02654496	Completed	Obesity	North Dakota State University	January 2016	--
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	376.57	分子式	C₂₄H₄₀O₃
CAS號	434-13-9	SDF	Download Lithocholic acid SDF
Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (199.16 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 47 mg/mL (124.81 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (50.45 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (6.64mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):