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MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
僅限科研使用
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
別名: MDBN 中文名稱：3,4-亞甲二氧-beta-硝基苯乙烯
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一種酪氨酸激酶抑制劑，抑制Syk， Src和p97， IC50分別為2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) Chemical Structure
CAS: 1485-00-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.9%
99.9
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | NMS-873 DBeQ CB-5339 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一種酪氨酸激酶抑制劑，抑制Syk， Src和p97， IC50分別為2.5 μM， 29.3 μM和1.7 μM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 硝基對MNS(3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)的抗血小板作用是必不可少的。 | ||||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MNS(3,4-methyl-enedioxy-β-nitrostyrene)完全抑制2 μM U46619(血栓素A2類似物), 5 μM ADP, 100 μM花生四烯酸(AA), 10 μg/ml膠原, 和0.1 U/ml凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50分別為2.1 μM, 4.1 μM, 5.8 μM, 7.0 μM,和 12.7 μM，這種作用具有濃度依賴性。MNS抑制鈣離子載體A23187(1 μM)或蛋白激酶C（PKC）激活劑 PDBu (200 nM)引起的血小板聚集，IC50分別為25.9 μM 和4.8 μM。與PGE1處理的血小板相比，MNS(20 μM)處理血小板，降低凝血酶誘導(dǎo)的P-選擇素表達(dá)。MNS (20 μM) 處理血小板，顯著抑制凝血酶而非PDBu誘導(dǎo)的MARCKS磷酸化。MNS(20 μM) 處理血小板，凝血酶或膠原刺激0.5 分鐘或3分鐘后，MNS顯著抑制蛋白酪氨酸磷酸化。[1] MNS刺激UbG76V-GFP和 ODD-Luc降解，IC50分別為1.6 μM和 5.9 μM。MNS抑制MG132誘導(dǎo)的受體累積，IC50 為2.1 μM。[2]MNS抑制革蘭氏陽性菌（Staphylococcus aureus 和 Enterococcus faecalis）和革蘭氏陰性菌（Escherichia coli 和 Pseudomonas aeruginosa），最低抑菌濃度(MICs)為128 mg/L。[3]MNS抑制血小板聚集和蛋白酪氨酸磷酸化比Genistein更有效。 MNS(3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)與3,4-dimethoxy-β-nitrostyrene。MNS(20 μM)同等有效抑制血小板聚集，抑制ATP從凝血酶或膠原刺激的血小板中釋放，這種作用存在濃度依賴性。MNS(20 μM)抑制 凝血酶誘導(dǎo)的PAC-1與人類血小板結(jié)合。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04473027 | Terminated | Melanoma|Cancer |
University Hospital Ghent|Jessa Hospital|University Hospital Antwerp|Algemeen Ziekenhuis Maria Middelares|GZA Ziekenhuizen Campus Sint-Augustinus|AZ Sint-Jan AV|AZ Nikolaas|AZ Sint-Lucas Gent|AZ Sint-Lucas Brugge|General Hospital Groeninge|OLV van Lourdes Hospital Waregem|AZ Damiaan|AZ Delta|ASZ Aalst|Belgian Red Cross |
September 1 2020 | -- |
| NCT01362244 | Completed | Nasal Polyps |
GlaxoSmithKline |
May 12 2009 | Phase 2 |
| NCT00474799 | Completed | Healthy |
Javelin Pharmaceuticals |
January 2007 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 193.16 | 分子式 | C9H7NO4 |
| CAS號 | 1485-00-3 | SDF | Download MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) SDF |
| Smiles | C1OC2=C(O1)C=C(C=C2)C=C[N+](=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (201.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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