| S2194 |
R406
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R406(R406 besylate) 是一種有效的 Syk 抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM,對(duì)Syk抑制作用強(qiáng),但是不抑制Lyn,對(duì)Flt3的作用比對(duì)Syk低5倍。R406 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 1。 |
-
J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
-
Int J Biol Sci, 2025, 21(12):5287-5304
-
Front Immunol, 2025, 16:1636917
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| S1533 |
R406 (free base)
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R406 (free base) 是一種有效的Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM,強(qiáng)效抑制Syk而不能抑制Lyn,對(duì)Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可觸發(fā)凋亡。Phase 1。 |
-
Autophagy, 2025, 1-17.
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
-
J Transl Med, 2024, 22(1):283
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| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的,高度選擇性Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,F(xiàn)AK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。 |
-
Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
-
Sci Rep, 2024, 14(1):7739
-
J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
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|
| S7523 |
Entospletinib (GS-9973)
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Entospletinib (GS-9973)是一種口服具有生物活性的,選擇性Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為7.7 nM。在細(xì)胞中,對(duì)Syk的選擇性比對(duì)其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。 |
-
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
-
Front Immunol, 2023, 14:1279155
-
J Leukoc Biol, 2023, qiad025
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| S2625 |
Fostamatinib (R788)
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Fostamatinib (R788)是活性代謝產(chǎn)物R406的前體藥物,是一種Syk抑制劑,IC50為41 nM,強(qiáng)效抑制Syk但不抑制Lyn,對(duì)Flt3作用效果低5倍。Phase 3。 |
-
Autophagy, 2025, 1-17.
-
Int Immunopharmacol, 2025, 148:114122
-
Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
|
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| S3026 |
Piceatannol
|
Piceatannol,是一種天然二苯乙烯,是選擇性Syk抑制劑,比作用于Lyn選擇性高10倍左右。 |
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Autophagy, 2025, 1-17.
-
Int J Mol Sci, 2025, 26(18)9134
-
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
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| S7634 |
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
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Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一種具有口服活性的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,對(duì)JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分別為12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能夠抑制測(cè)試的其他19種激酶,IC50均低于200 nM。
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-
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
-
Cells, 2023, 12(3)453
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| S2206 |
Fostamatinib (R788) disodium
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Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代謝物R406的前體藥物,是一種Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM,強(qiáng)效抑制Syk但不抑制Lyn,對(duì)Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 |
-
Autophagy, 2025, 1-17.
-
Sci Rep, 2025, 15(1):25312
-
FASEB J, 2024, 38(6):e23564
|
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| S7006 |
BAY 61-3606 dihydrochloride
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BAY 61-3606 dihydrochloride是一種有效的、選擇性的Syk激酶抑制劑,Ki為7.5 nM。BAY-61-3606可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。 |
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.30.657101
-
Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657
|
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| S7738 |
PRT-060318 2HCl
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PRT-060318 (PRT318) 是一種新型選擇性Syk酪氨酸激酶抑制劑,IC50為4 nM。是一種肝素誘導(dǎo)性血小板減少癥的治療方法。 |
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
-
PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012674
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| S3566 |
Cerdulatinib (PRT062070)
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Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一種具有口服活性的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,對(duì)JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分別為12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能夠抑制測(cè)試的其他19種激酶,IC50均低于200 nM。 |
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Methods, 2025, 241:13-23
-
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):74
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| S8442 |
TAK-659 Hydrochloride
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TAK-659 Hydrochloride是一種有效的、選擇性的SYK抑制劑。IC50為3.2 nM。對(duì)其他激酶具有選擇性,對(duì)FLT3也能有效抑制,IC50為4.6 nM。 |
-
Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9914
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
|
|
| S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
|
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一種酪氨酸激酶抑制劑,抑制Syk, Src和p97, IC50分別為2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 |
-
Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
-
Phytomedicine, 2019, 61:152859
-
J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
|
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| S4944 |
Fostamatinib disodium hexahydrate
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Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代謝產(chǎn)物R406的前藥,是一種 Syk 的抑制劑,在無細(xì)胞分析中的IC50值為41 nM。 |
-
Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
-
J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
-
ScholarsArchive@OSU, 2020, None
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| S7286 |
RO9021
|
RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50為5.6nM。它還能夠抑制B細(xì)胞受體信號(hào)通路。 |
-
Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
|
|
| F0556 |
Phospho-Zap-70 (Tyr319)/Syk (Tyr352) Antibody [L15L21]
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Tyrosine-protein kinase ZAP-70, 70 kDa zeta-chain associated protein, Syk-related tyrosine kinase, ZAP70, SRK, Tyrosine-protein kinase SYK, Spleen tyrosine kinase, p72-Syk, SYK |
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| F0458 |
Zap-70 Antibody [A12A8]
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| S6519 |
R112
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R112是ATP競(jìng)爭(zhēng)性Syk抑制劑,Ki值為96 nM。 |
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
|
Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一種天然的二萜樹脂酸,衍生自針葉植物(如 Pinus 和 Picea)通過抑制 Src、Syk 和 TAK1 介導(dǎo)的通路來產(chǎn)生抗炎活性。 |
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| F3757New |
Syk Antibody [M21H12]
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| E1836 |
Cevidoplenib dimesylate
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Cevidoplenib dimesylate(SKI-O-703 dimesylate)是一種口服的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制劑,具有潛在的抗炎和免疫調(diào)節(jié)活性。它通過抑制自身抗體產(chǎn)生細(xì)胞和自身抗體感應(yīng)細(xì)胞來減緩自身抗體介導(dǎo)的自身免疫性疾病的進(jìn)展。 |
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| S0871 |
Gusacitinib (ASN-002)
|
Gusacitinib (ASN-002) 是一種新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 雙重抑制劑,在生化試驗(yàn)中 IC50 值為 5-46 nM。 |
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| S9715 |
Lanraplenib (GS-SYK)
|
Lanraplenib (GS-SYK) 是一種有效的、高選擇性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制劑,其IC50值為9.5 nM。Lanraplenib 通過 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不會(huì)延長(zhǎng)猴子或人類的出血時(shí)間(BT)。 |
-
Cell Rep, 2024, 43(10):114773
-
Blood Adv, 2024, bloodadvances.2024014167
-
bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
|
|
| S8948 |
SRX3207
|
SRX3207 是一種口服活性的 Syk-PI3K 的雙重抑制劑,對(duì) Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分別為39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 會(huì)阻斷腫瘤免疫抑制并增加抗腫瘤免疫力。 |
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| E0437 |
ZAP-180013
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ZAP-180013 是一種 zeta 鏈相關(guān)蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制劑,IC50 為 1.8 μM。 |
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| F3319New |
Phospho-Syk (Tyr323) Antibody [G1N3]
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| E7793 |
PRT062607
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PRT062607 是一種高特異性、強(qiáng)效且口服生物利用度高的純化脾酪氨酸激酶 (SYK)抑制劑,IC50 為 1-2 nM。它具有顯著的抗炎活性,可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的研究。 |
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| F0560New |
Syk Antibody [D14H6]
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| E4580 |
Sovleplenib
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Sovleplenib(HMPL-523) 是一種高效、選擇性 SYK 抑制劑,IC50 為 0.025 μM,在體外和體內(nèi)均表現(xiàn)出抗腫瘤活性。 Sovleplenib 與 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制劑聯(lián)合使用,可發(fā)揮協(xié)同作用,殺死人彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL)。 |
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| S2194 |
R406
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R406(R406 besylate) 是一種有效的 Syk 抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM,對(duì)Syk抑制作用強(qiáng),但是不抑制Lyn,對(duì)Flt3的作用比對(duì)Syk低5倍。R406 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 1。 |
- J Allergy Clin Immunol, 2025, 155(2):569-582
- Int J Biol Sci, 2025, 21(12):5287-5304
- Front Immunol, 2025, 16:1636917
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| S1533 |
R406 (free base)
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R406 (free base) 是一種有效的Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM,強(qiáng)效抑制Syk而不能抑制Lyn,對(duì)Flt3作用效果低5倍。R406 (free base) 可觸發(fā)凋亡。Phase 1。 |
- Autophagy, 2025, 1-17.
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- J Transl Med, 2024, 22(1):283
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| S8032 |
PRT062607 (P505-15) HCl
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PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的,高度選擇性Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,PAK5,Lyn,F(xiàn)AK,Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。 |
- Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270
- Sci Rep, 2024, 14(1):7739
- J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
|
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| S7523 |
Entospletinib (GS-9973)
|
Entospletinib (GS-9973)是一種口服具有生物活性的,選擇性Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為7.7 nM。在細(xì)胞中,對(duì)Syk的選擇性比對(duì)其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。 |
- Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
- Front Immunol, 2023, 14:1279155
- J Leukoc Biol, 2023, qiad025
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| S2625 |
Fostamatinib (R788)
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Fostamatinib (R788)是活性代謝產(chǎn)物R406的前體藥物,是一種Syk抑制劑,IC50為41 nM,強(qiáng)效抑制Syk但不抑制Lyn,對(duì)Flt3作用效果低5倍。Phase 3。 |
- Autophagy, 2025, 1-17.
- Int Immunopharmacol, 2025, 148:114122
- Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
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| S3026 |
Piceatannol
|
Piceatannol,是一種天然二苯乙烯,是選擇性Syk抑制劑,比作用于Lyn選擇性高10倍左右。 |
- Autophagy, 2025, 1-17.
- Int J Mol Sci, 2025, 26(18)9134
- ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
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| S7634 |
Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride
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Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一種具有口服活性的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,對(duì)JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分別為12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能夠抑制測(cè)試的其他19種激酶,IC50均低于200 nM。
|
- Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
- Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
- Cells, 2023, 12(3)453
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| S2206 |
Fostamatinib (R788) disodium
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Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium)是活性代謝物R406的前體藥物,是一種Syk抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為41 nM,強(qiáng)效抑制Syk但不抑制Lyn,對(duì)Flt3作用效果弱5倍。Phase 3。 |
- Autophagy, 2025, 1-17.
- Sci Rep, 2025, 15(1):25312
- FASEB J, 2024, 38(6):e23564
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| S7006 |
BAY 61-3606 dihydrochloride
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BAY 61-3606 dihydrochloride是一種有效的、選擇性的Syk激酶抑制劑,Ki為7.5 nM。BAY-61-3606可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。 |
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- bioRxiv, 2025, 2025.05.30.657101
- Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2024, 44(7):1646-1657
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| S7738 |
PRT-060318 2HCl
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PRT-060318 (PRT318) 是一種新型選擇性Syk酪氨酸激酶抑制劑,IC50為4 nM。是一種肝素誘導(dǎo)性血小板減少癥的治療方法。 |
- Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
- Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
- PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012674
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| S3566 |
Cerdulatinib (PRT062070)
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Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一種具有口服活性的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,對(duì)JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分別為12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能夠抑制測(cè)試的其他19種激酶,IC50均低于200 nM。 |
- Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
- Methods, 2025, 241:13-23
- NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):74
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| S8442 |
TAK-659 Hydrochloride
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TAK-659 Hydrochloride是一種有效的、選擇性的SYK抑制劑。IC50為3.2 nM。對(duì)其他激酶具有選擇性,對(duì)FLT3也能有效抑制,IC50為4.6 nM。 |
- Exp Ther Med, 2025, 29(6):110
- Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9914
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
|
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| S4921 |
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)
|
MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene, MDBN)是一種酪氨酸激酶抑制劑,抑制Syk, Src和p97, IC50分別為2.5 μM, 29.3 μM和1.7 μM。 |
- Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910
- Phytomedicine, 2019, 61:152859
- J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133
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| S4944 |
Fostamatinib disodium hexahydrate
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Fostamatinib (R788) disodium (Tamatinib Fosdium) hexahydrate 是活性代謝產(chǎn)物R406的前藥,是一種 Syk 的抑制劑,在無細(xì)胞分析中的IC50值為41 nM。 |
- Int J Hematol, 2022, 10.1007/s12185-021-03220-9
- J Allergy Clin Immunol, 2021, S0091-6749(21)00979-9
- ScholarsArchive@OSU, 2020, None
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| S7286 |
RO9021
|
RO9021有效地抑制Syk激酶活性,IC50為5.6nM。它還能夠抑制B細(xì)胞受體信號(hào)通路。 |
- Microbiol Spectr, 2025, 13(1):e0254921
- Int J Mol Sci, 2022, 23(23)14706
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| S6519 |
R112
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R112是ATP競(jìng)爭(zhēng)性Syk抑制劑,Ki值為96 nM。 |
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| S3226 |
Dehydroabietic acid
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Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一種天然的二萜樹脂酸,衍生自針葉植物(如 Pinus 和 Picea)通過抑制 Src、Syk 和 TAK1 介導(dǎo)的通路來產(chǎn)生抗炎活性。 |
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| E1836 |
Cevidoplenib dimesylate
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Cevidoplenib dimesylate(SKI-O-703 dimesylate)是一種口服的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制劑,具有潛在的抗炎和免疫調(diào)節(jié)活性。它通過抑制自身抗體產(chǎn)生細(xì)胞和自身抗體感應(yīng)細(xì)胞來減緩自身抗體介導(dǎo)的自身免疫性疾病的進(jìn)展。 |
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| S0871 |
Gusacitinib (ASN-002)
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Gusacitinib (ASN-002) 是一種新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 雙重抑制劑,在生化試驗(yàn)中 IC50 值為 5-46 nM。 |
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| S9715 |
Lanraplenib (GS-SYK)
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Lanraplenib (GS-SYK) 是一種有效的、高選擇性的 Spleen Tyrosine Kinase (SYK) 的口服活性抑制劑,其IC50值為9.5 nM。Lanraplenib 通過 glycoprotein VI (GPVI) receptor 抑制血小板中的SYK活性,而不會(huì)延長(zhǎng)猴子或人類的出血時(shí)間(BT)。 |
- Cell Rep, 2024, 43(10):114773
- Blood Adv, 2024, bloodadvances.2024014167
- bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160
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| S8948 |
SRX3207
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SRX3207 是一種口服活性的 Syk-PI3K 的雙重抑制劑,對(duì) Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分別為39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 會(huì)阻斷腫瘤免疫抑制并增加抗腫瘤免疫力。 |
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| E0437 |
ZAP-180013
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ZAP-180013 是一種 zeta 鏈相關(guān)蛋白激酶 70 (zeta-chain-associated protein kinase 70, ZAP-70) 的抑制劑,IC50 為 1.8 μM。 |
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| E7793 |
PRT062607
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PRT062607 是一種高特異性、強(qiáng)效且口服生物利用度高的純化脾酪氨酸激酶 (SYK)抑制劑,IC50 為 1-2 nM。它具有顯著的抗炎活性,可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL)、慢性淋巴細(xì)胞白血病 (CLL) 和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的研究。 |
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| E4580 |
Sovleplenib
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Sovleplenib(HMPL-523) 是一種高效、選擇性 SYK 抑制劑,IC50 為 0.025 μM,在體外和體內(nèi)均表現(xiàn)出抗腫瘤活性。 Sovleplenib 與 BTK、PI3Kδ 和 Bcl2 家族抑制劑聯(lián)合使用,可發(fā)揮協(xié)同作用,殺死人彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL)。 |
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