Metoprolol Tartrate

別名: CGP 2175E 中文名稱：酒石酸美托洛爾

目錄號(hào)：S1856 Purity: 99.91%

Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) 是一種心臟選擇性的β-腎上腺素能受體抑制劑，IC50為42 ng/mL。

Metoprolol Tartrate Chemical Structure

CAS: 56392-17-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	731.44	現(xiàn)貨
50mg	781.04	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

Metoprolol Tartrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor	點(diǎn)擊展開
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相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) 是一種心臟選擇性的β-腎上腺素能受體抑制劑，IC50為42 ng/mL。

靶點(diǎn)

β-adrenergic receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在心臟衰竭（HF）犬的左心室（LV）心肌細(xì)胞中，Metoprolol衰減心肌細(xì)胞凋亡。Metoprolol誘導(dǎo)Bcl-2獨(dú)立的心臟衰竭（HF）的表達(dá)，這賦予獨(dú)立的保護(hù)作用。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在20周心肌梗死（MI）大鼠中，Metoprolol部分逆轉(zhuǎn)抑制的左心室（LV）收縮的壓力，壓力發(fā)展，射血分?jǐn)?shù)，少量的縮短率和心輸出量的正負(fù)率，以及增加的左心室末期舒張壓力。Metoprolol部分逆轉(zhuǎn)增加的血漿去甲腎上腺素和多巴胺水平，而不會(huì)影響腎上腺素水平升高。^[2] 在streptozotocin（STZ）-糖尿病大鼠中，Metoprolol減弱心臟功能不全的影響。Metoprolol降低palmitate氧化的速率，刺激葡萄糖氧化，并增加組織ATP水平。在streptozotocin（STZ）-糖尿病大鼠的心臟中，Metoprolol導(dǎo)致最大活性的降低和carnitine palmitoyltransferase I對(duì)malonyl-CoA降低的敏感性。Metoprolol也增加內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的Ca（2+）-ATP酶的表達(dá)，并防止心房利鈉肽的再表達(dá)。^[3] 在心肌梗死（MI）大鼠模型中，Metoprolol衰減增加的非梗塞區(qū)域的膠原含量，防止右心室重量/體重的增加，它的效果和captopril類似。Metoprolol治療往往增加右心室重量及心臟重量。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT05368831	Completed	Healthy Volunteers	NorthSea Therapeutics B.V.	July 19 2022	Phase 1
NCT05171985	Unknown status	COVID-19 Pneumonia\|Atrial Fibrillation	Tanta University	January 2022	Not Applicable
NCT04842981	Terminated	Arthritis Rheumatoid\|Interaction	University of Southern Denmark\|Odense University Hospital\|Hospital of South West Jutland\|King Christian X′Hospital for Rheumatic Diseases\|Sygehus Lillebaelt\|Odense Patient Data Explorative Network	May 25 2021	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11079679/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23553674/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18203848/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10898446/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11079679/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23553674/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18203848/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10898446/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	684.81	分子式	2C₁₅H₂₅NO₃.C₄H₆O₆
CAS號(hào)	56392-17-7	SDF	Download Metoprolol Tartrate SDF
Smiles	CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOC)O.CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCOC)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (146.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (146.02 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (146.02 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (146.02 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (146.02 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (146.02 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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