Milnacipran HCl

中文名稱(chēng)：鹽酸米那普侖

目錄號(hào)：S3140 Purity: 99.99%

Milnacipran HCl能抑制去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)和五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SERT)，其IC50分別是77 nM和420 Nm

Milnacipran HCl Chemical Structure

CAS: 101152-94-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	743.49	現(xiàn)貨
10mg	564.27	現(xiàn)貨
50mg	2188.36	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S314001 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false 純度： 99.99%

99.99

Milnacipran HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Milnacipran HCl能抑制去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)和五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SERT)，其IC50分別是77 nM和420 Nm

靶點(diǎn)

norepinephrine transporter (NET) ^[1]	norepinephrine transporter (SERT) ^[1]
77 nM	420 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Milnacipran主要以本體和葡萄糖醛酸苷的形式通過(guò)尿液排出(>80%)，僅有少部分(<10%)通過(guò)CYP3A4酶催化的N端脫乙基作用代謝掉^[1] Milnacipran在高濃度時(shí)能抑制某一配體離子通道(LGIC)受體，包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受體，其IC50分別是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前額皮質(zhì)中細(xì)胞外的5-HT和 NA的水平，這種影響效應(yīng)與劑量相關(guān)。在抑郁癥動(dòng)物行為模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能顯著降低大鼠的強(qiáng)迫性游泳實(shí)驗(yàn)中的靜止時(shí)間。在焦慮癥動(dòng)物行為模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能顯著降低大鼠條件性恐懼壓力測(cè)試實(shí)驗(yàn)中不動(dòng)時(shí)間。^[3] Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活動(dòng)豚鼠下丘腦中細(xì)胞外的NA和5-HT的水平，這種作用是劑量依賴(lài)的。在自由活動(dòng)豚鼠下丘腦中，分別用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran處理，分別能減少57%和47%的NA代謝產(chǎn)物MHPG。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01329406	Unknown status	Osteoarthritis	Analgesic Solutions\|Forest Laboratories	July 2011	Phase 4
NCT01328002	Terminated	Primary Fibromyalgia	Forest Laboratories\|Cypress Bioscience Inc.	April 30 2011	Phase 2
NCT01418651	Terminated	Fibromyalgia	Banner Health\|Forest Laboratories	March 2011	Phase 3
NCT01288807	Completed	Fibromyalgia	University of California San Diego\|Forest Laboratories\|US Department of Veterans Affairs	February 2011	Phase 4
NCT00725101	Completed	Fibromyalgia	Eli Lilly and Company	June 2008	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	282.81	分子式	C₁₅H₂₂N₂O.HCl
CAS號(hào)	101152-94-7	SDF	Download Milnacipran HCl SDF
Smiles	CCN(CC)C(=O)C1(CC1CN)C2=CC=CC=C2.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (201.54 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 57 mg/mL (201.54 mM)

Ethanol : 57 mg/mL (201.54 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.85mg/ml (10.08mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL57mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.41mg/ml (1.45mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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