Mirabegron

別名: YM 178 中文名稱：米拉貝隆

目錄號(hào)：S4009 Purity: 99.8%

Mirabegron (YM 178)是一種選擇性的beta3-adrenoceptor（β3腎上腺素受體）激動(dòng)劑，EC50為22.4 nM。

Mirabegron Chemical Structure

CAS: 223673-61-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1392.3	現(xiàn)貨
5mg	1203.93	現(xiàn)貨
50mg	5708.43	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S400901 DMSO]79 mg/mL]false]Ethanol]8 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.8%

99.8

Mirabegron相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	α-adrenergic receptor β-adrenergic receptor Beta-Adrenergic Receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride Yohimbine HCl L755507 Atipamezole Higenamine hydrochloride Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Naftopidil Detomidine HCl Rauwolscine hydrochloride Fenoterol hydrobromide	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Mirabegron (YM 178)是一種選擇性的beta3-adrenoceptor（β3腎上腺素受體）激動(dòng)劑，EC50為22.4 nM。

靶點(diǎn)

β3-adrenoceptor ^[1]

22.4 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Mirabegron濃度依賴性增加cAMP在表達(dá)人B腎上腺素受體(ARs)的CHO細(xì)胞中的積累，I.A.為0.8。Mirabegron對(duì)1- 和2-ARs具有較小的拮抗作用。Mirabegron濃度依賴性松弛大鼠和人類膀胱平滑肌帶，10^-6 M 或10^-7 M卡巴膽堿預(yù)處理，EC50值分別為5.1 μM和0.78 μM。Mirabegron的最大松弛效應(yīng)分別是卡巴膽堿的94.0 % 和89.4%。^[1] Mirabegron是CYP2D6的時(shí)間依賴性抑制劑，NADPH存在下，30分鐘預(yù)培養(yǎng)后，人類肝微粒體中IC50值從13下降到4.3 μM。Mirabegron一定程度上是不可逆或類似不可逆的代謝依賴性CYP2D6抑制劑。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Mirabegron劑量依賴性降低麻醉大鼠體內(nèi)節(jié)律性膀胱收縮的頻率。Mirabegron以3毫克/千克的劑量靜脈注射能夠抑制膀胱收縮的頻率到2次/10分鐘。Mirabegron不會(huì)減少節(jié)律性膀胱收縮的幅度。^[1] Mirabegron減少大鼠體內(nèi)初級(jí)膀胱傳入活性和膀胱微收縮。Mirabegron (0.3和1毫克/千克)抑制Aδ纖維響應(yīng)膀胱充盈的機(jī)械敏感性單元傳入活性(SAAs)。C纖維的SAAs僅在1毫克/千克Mirabegron治療下減少。在膀胱等容條件下，Mirabegron給藥抑制平均膀胱壓力和微收縮數(shù)量。^[3] Mirabegron能夠有效促進(jìn)膀胱存儲(chǔ)。Mirabegron劑量依賴性降低靜息膀胱內(nèi)壓。Mirabegron劑量依賴性減少非空收縮的頻率，被認(rèn)為是膀胱存儲(chǔ)中異常反應(yīng)的指標(biāo)。Mirabegron對(duì)非空收縮，啟動(dòng)壓力，排尿量，殘氣量，或膀胱容量的幅度沒(méi)有顯著影響。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05621616	Recruiting	Neurogenic Detrusor Overactivity	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	February 28 2024	Phase 3
NCT05040984	Recruiting	Overactive Bladder Syndrome	Far Eastern Memorial Hospital	April 30 2021	--
NCT04641975	Terminated	Overactive Bladder (OAB)\|Pharmacokinetics of Mirabegron	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 15 2021	Phase 3
NCT04693897	Unknown status	Overactive Bladder Syndrome\|Detrusor Overactivity	Chang Gung Memorial Hospital	March 1 2021	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17293563/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834478/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22981677/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17293563/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22834478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22981677/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23224420/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	396.51	分子式	C₂₁H₂₄N₄O₂S
CAS號(hào)	223673-61-8	SDF	Download Mirabegron SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (20.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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