Tolimidone (MLR-1023)

別名: CP-26154

目錄號：S8321 Purity: 99.92%

Tolimidone (MLR-1023)是Lyn kinase 激活劑，也是一種新型的insulin receptor 增強劑，在具有2型糖尿病的動物模型中使得葡萄糖穩(wěn)態(tài)快速起效、并持久改善。

Tolimidone (MLR-1023) Chemical Structure

CAS: 41964-07-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	795.32	現(xiàn)貨
50mg	2432.68	現(xiàn)貨
200mg	5709.39	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S832101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.92%

99.92

Tolimidone (MLR-1023)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Lck Fyn Lyn Yes Fgr	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Saracatinib (AZD0530) PP2 SU6656 PP1 WH-4-023 Src Inhibitor 1 UM-164 Myristic Acid RK 24466 eCF506	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Insulin Receptor ^[2]	Lyn ^[1] (Cell-free assay)
	63 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外激酶篩選實驗中，MLR-1023激活非受體連接的、Src相關(guān)的酪氨酸激酶Lyn。MLR-1023提高Lyn激酶的Vmax，EC50為63 nM。這種Lyn激酶的激活不依賴于ATP結(jié)合位點，說明MLR-1023通過變構(gòu)機制調(diào)節(jié)此激酶^[1]。
細胞實驗	細胞系	小鼠3T3-L1細胞
	濃度	10 μM
	孵育時間	8天
	方法	用MLR-1023或10 μM處理小鼠3T3-L1細胞8天后，測定脂肪細胞分化情況。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	MLR-1023所介導的血糖降低效應依賴于Lyn激酶的活性^[1]。MLR-1023是一種能夠增強胰島素受體的化合物，在患有糖尿病的動物模型中產(chǎn)生迅速并持久的血糖降低效果^[2]。
動物實驗	Animal Models	CD1-ICR雄性小鼠；Lyn激酶敲除小鼠(129S4-Lyntm1Sor/J)和野生型小鼠(129S1/SvImJ)
	Dosages	5-10 ml/kg.
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02317796	Completed	Type 2 Diabetes	Melior Pharmaceuticals\|Bukwang Pharmaceutical Co. Ltd.	December 2014	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

化學信息&溶解度

分子量	202.21	分子式	C₁₁H₁₀N₂O₂
CAS號	41964-07-2	SDF	Download Tolimidone (MLR-1023) SDF
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)OC2=CNC(=O)N=C2
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (494.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 23 mg/mL (113.74 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (24.73mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (24.73mM)	以1mL工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):