PP2 (AGL 1879)

別名: AG 1879,AGL 1879

目錄號：S7008 Purity: 99.5%

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是一種Src家族激酶抑制劑，有效抑制Lck/Fyn，無細胞試驗中IC50為4 nM/5 nM，作用于EGFR效果低100倍左右，對ZAP-70，JAK2和PKA沒有活性。

PP2 (AGL 1879) Chemical Structure

CAS: 172889-27-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1482.93	現(xiàn)貨
1mg	571.74	現(xiàn)貨
5mg	1220.35	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產品質控

批次：純度： 99.5%

99.5

PP2 (AGL 1879)相關產品

相關靶點	Lck Fyn Lyn Yes Fgr	點擊展開
相關產品	Saracatinib (AZD0530) SU6656 PP1 WH-4-023 Src Inhibitor 1 Tolimidone (MLR-1023) UM-164 Myristic Acid RK 24466 eCF506	點擊展開
相關化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
A431	Function assay	10 uM		Inhibition of Src autophosphorylation of Y419 in A431 cells at 10 uM	16509573
8701-BC	Proapoptotic assay	10 uM		Proapoptotic activity against 8701-BC cells at 10 uM by PARP assay	16509573
Saos2	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human Saos2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 8.07 μM.	23932070
SH-SY5Y	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human SH-SY5Y cells assessed as cell viability after 72 hrs by XTT assay, IC50 = 6.1 μM.	21856155
SaOS2	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human SaOS2 cells assessed as cellular viability, IC50 = 8.1 μM.	17929792
T-cells	Function assay			Inhibition of tyrosine phosphorylation in human T cells, IC50 = 0.6 μM.	18077363
T-cells	Function assay			Inhibition of adhesion kinase in human T cells, IC50 = 0.6 μM.	18077363
A549	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human A549 cells, IC50 = 0.01 μM.	28814374
A431	Function assay			Inhibitory effect on phospho-Src/nonphospho after EGF (100 uM) stimulation of A431 cells (21), IC50 = 17 μM.	15109642
MEG01	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human MEG01 cells, IC50 = 17 μM.	18257513
A431	Function assay			Inhibitory effect on phospho-Src (Tyr416) after EGF (100 uM) stimulation of A431 cells (38), IC50 = 22 μM.	15109642
K562	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human K562 cells, IC50 = 25 μM.	18257513
A431	Antiproliferative assay			Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50 = 32 μM.	15109642
A431	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against A431 cells, IC50 = 32.2 μM.	16509573
KU812	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human KU812 cells, IC50 = 45 μM.	18257513
點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產品描述

靶點

LCK ^[1] (Cell-free assay)	Fyn ^[1] (Cell-free assay)
4 nM	5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 細胞裂解液，抑制體內RET/PTC1腫瘤蛋白的磷酸化和信號。PP2(5 μM)作用于轉化RET/PTC1的NIH3T3成纖維細胞，和攜帶自發(fā)性RET/PTC1重排的兩種人類甲狀腺乳頭狀癌細胞系TPC1 和 FB2，抑制血清非依賴性的生長。PP2 (5 μM) 抑制TPC1細胞I型膠原基質入侵。^[1]PP2通過結合到分子的與ATP結合結構域不重疊的某一區(qū)域，而抑制Src。^[2]PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 細胞生長，處理1小時，該濃度降低Src活性，并維持抑制35％Src活性達2天。PP2(100 mM)作用于HT29細胞，降低Src活性，這種作用具有劑量依賴性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人類結腸癌細胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌細胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌細胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生長，這種作用具有劑量依賴性。PP2(20 μM)顯著促進大部分癌細胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合，這種作用具有 E-鈣粘蛋白依賴性。PP2(20 μM)作用于癌細胞，增強E-鈣粘蛋白表達，且強促進E-鈣粘蛋白與肌動蛋白細胞骨架的關聯(lián)。PP2(20 μM)作用于HT29細胞，增強α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表達，而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7細胞, α-catenin的總蛋白水平沒有改變，但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增長。^[3]PP2抑制兩種宮頸癌細胞 (HeLa 和 SiHa)增殖，這種作用具有時間和劑量依賴性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 細胞，下調pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表達水平。PP2(10 μM) 通過上調HeLa和SiHa細胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1)，及下調HeLa細胞的cyclin A和細胞周期蛋白依賴性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表達，和下調SiHa細胞的cyclin B 和 Cdk-2表達，可以調節(jié)細胞周期停滯。^[4]
激酶實驗	體外激酶實驗
激酶實驗	使用適當?shù)馁\|粒瞬時轉染亞融合的HEK293細胞，然后溶解在裂解液中。使用所需的抗體進行蛋白免疫沉淀，使用蛋白A瓊脂糖珠回收免疫復合物，使用激酶緩沖液洗滌5次，在有PP2或空白對照存在時，在含200 μM聚（L-谷氨酸-L-酪氨酸）（聚-GT）, 2.5 μCi[γ-³²P]ATP和未標記的ATP（終濃度為20 μM）的激酶緩沖液中室溫下溫育20分鐘。樣品點樣在Whatman 3MM紙上，使用1％正磷酸洗滌五次。使用β-閃爍計數(shù)器測量³²P 攝入率。使用谷胱甘肽瓊脂糖凝膠純化來自HEK293細胞裂解液中的谷胱甘肽-S-轉移酶（GST）-RET/酪氨酸激酶（TK）。
細胞實驗	細胞系	HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 和 BT-474 細胞系
	濃度	~100 μM
	孵育時間	2 天
	方法	使用體外毒理學檢測試劑盒測定細胞活力。在實驗第0天，細胞接種在96孔板中。實驗第1天，使用濃度不斷增加的PP2 (1 μM, 10 μM, 和100 μM)處理細胞2天。末期時，通過比色法，根據(jù)MTT裂解，通過活細胞中線粒體脫氫酶，形成甲臜，測評細胞增殖。使用10種實驗濃度，重復進行此實驗三次。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-PI3K / PI3K / p-AKT / AKT / Bcl-2 / Caspase-3 p-Src / Src / p-MAPK / MAPK		30250573
	Immunofluorescence	β-catenin FAK / p-FAK		18566211

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	PP2 每天按5 mg/kg劑量處理脾臟接種HT29細胞的SCID 小鼠，與對照組相比，降低原代腫瘤的生長率。PP2每天按5 mg/kg劑量處理脾臟接種HT29細胞的SCID小鼠，與對照組相比，顯著降低了相對肝重和肝轉移量。^[3]PP2按1.5 mg/kg劑量腹腔注射處理局灶性腦缺血損傷的大鼠，降低約50%梗死面積。PP2按1.5 mg/kg 劑量腹腔處理局灶性腦缺血損傷的大鼠，與對照組相比，具有更好的神經功能評分。^[5]
動物實驗	Animal Models	脾臟接種HT29細胞的SCID小鼠
	Dosages	5 mg/kg/day
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03842371	Unknown status	Sepsis Syndrome	West China Hospital	February 11 2019	--
NCT02407626	Terminated	Myocardial Ischemia	Triemli Hospital\|University of Alberta	September 2015	Not Applicable
NCT02315287	Unknown status	Type 2 Diabetes	Seoul National University Bundang Hospital	September 2014	Phase 4

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12606029/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12114449/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21052789/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15285775/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12606029/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12114449/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21052789/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15285775/

+ 展開

化學信息&溶解度

分子量	301.77	分子式	C₁₅H₁₆ClN₅
CAS號	172889-27-9	SDF	Download PP2 (AGL 1879) SDF
Smiles	CC(C)(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)Cl)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (198.82 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (6.62 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 9 mg/mL ( (29.82 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (13.25 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (4.14mM)	以1mL工作液為例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	4%DMSO 1 corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (8.28mM)	以1 mL工作液為例，取40uL62.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到960uL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you please suggest me the in vivo details about the dilution to reduce the amount of DMSO to 1 to 5% for it?

回答：
For in vivo study, we recommend to use 4% DMSO +Corn oil up to 2.5 mg/ml for it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):