MRT68921 HCl

目錄號：S7949 Purity: 99.79%

MRT68921是一個高效的雙重的自噬激酶ULK1/2抑制劑，其IC50分別為2.9 nM和1.1 nM。

MRT68921 HCl Chemical Structure

CAS: 2070014-87-6

規(guī)格	價格	庫存
5mg	737.49	現(xiàn)貨
25mg	2433.41	現(xiàn)貨
100mg	5544.69	現(xiàn)貨
1g	20230.17	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.79%

99.79

MRT68921 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ULK1 ULK2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SBI-0206965 ULK-101 LYN-1604	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
MEF	Function assay	1 μM	1 h	inhibit ULK and block autophagy in cells	25833948
REH cells	Function assay	100 nM		inhibiting autophagy by the ULK1 inhibitor MRT68921 impeded the cAMP-mediated protection against DNA damage-induced cell death after both 24 hours and 48 hours	30100998
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生物活性

產(chǎn)品描述

MRT68921是一個高效的雙重的自噬激酶ULK1/2抑制劑，其IC50分別為2.9 nM和1.1 nM。

靶點(diǎn)

ULK2 ^[1] (Cell-free assay)	ULK1 ^[1] (Cell-free assay)
1.1 nM	2.9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MRT68921通過抑制ULK1特異性的破壞了自噬體的成熟，因此阻斷了自噬潮。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	最初的ULK1激酶試驗(yàn)用產(chǎn)生于Sf9細(xì)胞中的GST-ULK1執(zhí)行。對于其他的實(shí)驗(yàn)，表達(dá)在293T細(xì)胞中重組的GST-ULK1 (野生型, kinase-dead (K46I), 和M92T/M92Q)經(jīng)過純化通過glutathione-Sepharose柱洗提。激酶試驗(yàn)在50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM醋酸鎂, 0.1 mM EGTA和0.1% β-巰基乙醇，還有30 μM冷ATP和0.5 μCi的γ-32P]ATP中25 °C反應(yīng)5 min。再加入ATP之前，先將反應(yīng)混合液25 °C預(yù)熱5 min。加入樣品緩沖液終止反應(yīng)，隨后加入SDS-PAGE轉(zhuǎn)移到硝化纖維膜上，用放射自顯影以及免疫沉淀的方法檢測。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MEFs和293T細(xì)胞
	濃度	1 μM
	孵育時間	1 h
	方法	將MEFs和293T細(xì)胞培養(yǎng)于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中，在37℃、5% CO2的細(xì)胞培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。為了誘導(dǎo)自噬，當(dāng)細(xì)胞生長至達(dá)到75%，洗滌細(xì)胞兩次，然后將細(xì)胞孵育在EBSS中，加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1，處理1小時，然后對細(xì)胞進(jìn)行溶解、免疫印跡分析。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833948/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32873786/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	434.58 (free base)	分子式	C₂₅H₃₄N₆O·xHCl
CAS號	2070014-87-6	SDF	Download MRT68921 HCl SDF
Smiles	CN1CCC2=C(C1)C=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4CCC4)C5CC5
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 7 mg/mL ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.15mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.15mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (11.51mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):