| S1092 |
KU-55933
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KU-55933是一種有效的,特異性ATM抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50/Ki為12.9 nM/2.2 nM,與DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,對ATM具有高度選擇性。KU?55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy?initiating kinase ULK1 的激活從而導(dǎo)致自噬的顯著減少。 |
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Nature, 2025, 646(8086):992-1000
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Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784
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Nat Commun, 2025, 16(1):8476
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| S1113 |
GSK690693
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GSK690693 是一種泛Akt抑制劑,靶向作用于Akt1/2/3,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM/13 nM/9 nM,也對AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,對應(yīng)的IC50值分別為50 nM和81 nM。GSK690693 可影響 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
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Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
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Cell Rep, 2025, 44(7):115947
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Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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| S7949 |
MRT68921 HCl
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MRT68921是一個(gè)高效的雙重的自噬激酶ULK1/2抑制劑,其IC50分別為2.9 nM和1.1 nM。 |
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Autophagy, 2025, 1-20.
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Theranostics, 2025, 15(1):258-276
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EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495
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| S7885 |
SBI-0206965
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SBI-0206965 是一種高度選擇性自吞噬激酶ULK1抑制劑,IC50為108 nM,選擇性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肺癌細(xì)胞中的自噬而增強(qiáng)凋亡。 |
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Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
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Theranostics, 2025, 15(1):258-276
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Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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| S7948 |
MRT67307 HCl
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MRT67307是一種高效的雙重的IKK? /TBK1抑制劑,其IC50分別為160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
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mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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| S8793 |
ULK-101
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ULK-101是一種有效的、選擇性的ULK1抑制劑,對ULK1和ULK2的IC50值分別為8.3 nM和30 nM。 |
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Theranostics, 2025, 15(1):258-276
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Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
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Cell Rep, 2024, 43(1):113575
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| S8597 |
LYN-1604
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LYN-1604是一種潛在的ULK1激動劑,在MDA-MB-231細(xì)胞中IC50為1.66 μM。它能與野生型ULK1結(jié)合,Kd=291.4 nM。與突變型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的結(jié)合親和力急劇減小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。 |
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Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9
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J Virol, 2021, JVI0155021
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Exp Eye Res, 2019, 184:126-134
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| S6386 |
MRT67307
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MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKK?/TBK1,在體外ATP(終濃度 0.1 mM)實(shí)驗(yàn)中,其IC50分別為160和19 nM,但當(dāng)其濃度為10 μM時(shí),對 IKKα 和 IKKβ 沒有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制劑 ,其IC50分別為45和38 nM。MRT67307可阻斷細(xì)胞中的自噬(autophagy)。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:924523
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Microbiol Spectr, 2022, e0219321
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| F0305 |
Phospho-ULK1 (Ser555) Antibody [N1G15]
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Phospho-ULK1 (Ser555) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-ULK1 (Ser555) protein. |
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| E1750 |
XST-14
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XST-14 是一種有效的、競爭性的、高選擇性的 ULK1 抑制劑,在體外 ULK1 激酶活性測定中的 IC50 分別為 26.6 nM。 XST-14 降低 ULK1 下游底物的磷酸化并誘導(dǎo)自噬抑制。 它表現(xiàn)出抗腫瘤作用。 |
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| E2012 |
Ginkgolide K
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Ginkgolide K通過AMPK/mTOR/ULK1信號通路誘導(dǎo)保護(hù)性自噬,具有神經(jīng)保護(hù)作用。
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| S0819 |
BL-918
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BL-918 是一種有效的口服活性的 UNC-51-like kinase 1 (ULK1) 的激活劑,EC50值為24.14 nM,Kd值為0.719 μM。BL-918 可誘導(dǎo)細(xì)胞保護(hù)性的自噬,用于治療帕金森氏病。 |
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| S3393 |
SBP-7455
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SBP-7455 是一種雙特異性 ULK1/2 自噬抑制劑,在 ADP-Glo?? 試驗(yàn)中對 ULK1 和 ULK2 的 IC50 分別為 13 nM 和 476 nM。 |
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| E1954New |
DCC-3116
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DCC-3116 是一種選擇性抑制 ULK1/2 的抑制劑,它能夠阻斷 KRAS G12C 驅(qū)動型細(xì)胞系中基礎(chǔ)水平的自噬以及sotorasib誘導(dǎo)的自噬,并展現(xiàn)出抗腫瘤活性。 |
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| S1092 |
KU-55933
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KU-55933是一種有效的,特異性ATM抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50/Ki為12.9 nM/2.2 nM,與DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,對ATM具有高度選擇性。KU?55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy?initiating kinase ULK1 的激活從而導(dǎo)致自噬的顯著減少。 |
- Nature, 2025, 646(8086):992-1000
- Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784
- Nat Commun, 2025, 16(1):8476
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| S1113 |
GSK690693
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GSK690693 是一種泛Akt抑制劑,靶向作用于Akt1/2/3,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM/13 nM/9 nM,也對AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,對應(yīng)的IC50值分別為50 nM和81 nM。GSK690693 可影響 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
- Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
- Cell Rep, 2025, 44(7):115947
- Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1543186
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| S7949 |
MRT68921 HCl
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MRT68921是一個(gè)高效的雙重的自噬激酶ULK1/2抑制劑,其IC50分別為2.9 nM和1.1 nM。 |
- Autophagy, 2025, 1-20.
- Theranostics, 2025, 15(1):258-276
- EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3472-3495
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| S7885 |
SBI-0206965
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SBI-0206965 是一種高度選擇性自吞噬激酶ULK1抑制劑,IC50為108 nM,選擇性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肺癌細(xì)胞中的自噬而增強(qiáng)凋亡。 |
- Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9
- Theranostics, 2025, 15(1):258-276
- Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
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| S7948 |
MRT67307 HCl
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MRT67307是一種高效的雙重的IKK? /TBK1抑制劑,其IC50分別為160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
- mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
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| S8793 |
ULK-101
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ULK-101是一種有效的、選擇性的ULK1抑制劑,對ULK1和ULK2的IC50值分別為8.3 nM和30 nM。 |
- Theranostics, 2025, 15(1):258-276
- Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
- Cell Rep, 2024, 43(1):113575
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| S6386 |
MRT67307
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MRT67307(IKKε/TBK1 Inhibitor II)抑制IKK?/TBK1,在體外ATP(終濃度 0.1 mM)實(shí)驗(yàn)中,其IC50分別為160和19 nM,但當(dāng)其濃度為10 μM時(shí),對 IKKα 和 IKKβ 沒有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制劑 ,其IC50分別為45和38 nM。MRT67307可阻斷細(xì)胞中的自噬(autophagy)。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:924523
- Microbiol Spectr, 2022, e0219321
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| E1750 |
XST-14
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XST-14 是一種有效的、競爭性的、高選擇性的 ULK1 抑制劑,在體外 ULK1 激酶活性測定中的 IC50 分別為 26.6 nM。 XST-14 降低 ULK1 下游底物的磷酸化并誘導(dǎo)自噬抑制。 它表現(xiàn)出抗腫瘤作用。 |
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| S3393 |
SBP-7455
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SBP-7455 是一種雙特異性 ULK1/2 自噬抑制劑,在 ADP-Glo?? 試驗(yàn)中對 ULK1 和 ULK2 的 IC50 分別為 13 nM 和 476 nM。 |
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| E1954New |
DCC-3116
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DCC-3116 是一種選擇性抑制 ULK1/2 的抑制劑,它能夠阻斷 KRAS G12C 驅(qū)動型細(xì)胞系中基礎(chǔ)水平的自噬以及sotorasib誘導(dǎo)的自噬,并展現(xiàn)出抗腫瘤活性。 |
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