SBI-0206965

目錄號(hào)：S7885 Purity: 99.97%

SBI-0206965 是一種高度選擇性自吞噬激酶ULK1抑制劑，IC50為108 nM，選擇性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肺癌細(xì)胞中的自噬而增強(qiáng)凋亡。

SBI-0206965 Chemical Structure

CAS: 1884220-36-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1595.65	現(xiàn)貨
25mg	5699.36	現(xiàn)貨
100mg	12858.3	現(xiàn)貨
1g	49058.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

SBI-0206965相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ULK1 ULK2	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	MRT68921 HCl ULK-101 LYN-1604	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human Malme-3M cells	Function assay	Inhibition of FLAG-tagged ULK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells using GST-labelled Atg101 as substrate in presence of gamma-[32]P-ATP,IC50=0.108 μM.	29211480



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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

ULK1 ^[1] (Cell-free assay)	ULK2 ^[1] (Cell-free assay)
108 nM	711 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在轉(zhuǎn)染W(wǎng)T或KI Myc-標(biāo)記的ULK1與WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制過(guò)表達(dá)Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549細(xì)胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制誘導(dǎo)的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依賴性細(xì)胞存活。此外，SBI-0206965也會(huì)增強(qiáng)mTOR抑制以誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62 pACC / ACC / AMPK-pThr-172		30078736

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26118643/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30078736/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26118643/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30078736/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	489.32	分子式	C₂₁H₂₁BrN₄O₅
CAS號(hào)	1884220-36-3	SDF	Download SBI-0206965 SDF
Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (200.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (28.61 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (198.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (20.43 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL ( (200.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (22.48 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL ( (198.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (40.87 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.500mg/ml (5.11mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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