Necrosulfonamide

目錄號(hào)：S8251 Purity: 99.09%

Necrosulfonamide是一種特異的、有效的細(xì)胞壞死抑制劑，通過抑制MLKL發(fā)揮其作用。

Necrosulfonamide Chemical Structure

CAS: 1360614-48-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
10mg	794.46	現(xiàn)貨
50mg	2432.98	現(xiàn)貨
200mg	7346.61	現(xiàn)貨
1g	20229.31	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.09%

99.09

Necrosulfonamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MLKL MLK1 MLK2 MLK3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	URMC-099	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HCC 1937	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
Hs 578T	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
MDA-MB-231	Cell viability assay	20 μM	48 h	prevent cystine-starvation-induced cell death	29383104
IEC-6 cells	Function assay	10 μM	40 min	Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide	29935529
U937	Function assay	0-2.5 μM	20 h	NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition.	22860037
HeLa		20 nM		Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe	ChEMBL
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

Necrosulfonamide是一種特異的、有效的細(xì)胞壞死抑制劑，通過抑制MLKL發(fā)揮其作用。

靶點(diǎn)

necrosis(MLKL) ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Necrosulfonamide通過阻止MLKL的N端CC區(qū)域的功能、抑制MLKL介導(dǎo)的壞死。它能抑制RIP3激活的下游壞死。Necrosulfonamide在不表達(dá)RIP3的Panc-1細(xì)胞中對(duì)TNF-α和Smac mimetic誘導(dǎo)的凋亡不起任何作用，即使?jié)舛冗_(dá)到5 μM。necrosulfonamide具有種屬特異性可能是因?yàn)閚ecrosulfonamide的結(jié)合依賴于人源MLKL的第86位半胱氨酸，而在小鼠MLKL中，這一位點(diǎn)被色氨酸所替代^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HT-29細(xì)胞
	濃度	1 μM
	孵育時(shí)間	8 或 12 hrs
	方法	細(xì)胞壞死抑制劑對(duì)MLKL磷酸化產(chǎn)生負(fù)面效果。用T/S/Z處理細(xì)胞，加入或者不加入細(xì)胞壞死抑制劑，孵育12小時(shí)或8小時(shí)。通過測(cè)定培養(yǎng)基中釋放的蛋白酶活性檢測(cè)死細(xì)胞的數(shù)量。獲取細(xì)胞提取物用于western blot分析。終濃度為10 μM的necrostatin-1或1 μM necrosulfonamide被用來阻止細(xì)胞壞死。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	pMLKL / MLKL		29500427

參考文獻(xiàn)
[1]http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c3md00278k#!divAbstract [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22265413/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24703947/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2014/md/c3md00278k#!divAbstract
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22265413/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24703947/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	461.47	分子式	C₁₈H₁₅N₅O₆S₂
CAS號(hào)	1360614-48-7	SDF	Download Necrosulfonamide SDF
Smiles	COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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