Mixed Lineage Kinase

亞型特異性產(chǎn)品

Mixed Lineage Kinase產(chǎn)品

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目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S8251	Necrosulfonamide	Necrosulfonamide是一種特異的、有效的細(xì)胞壞死抑制劑，通過(guò)抑制MLKL發(fā)揮其作用。	Nature, 2025, 647(8090):735-746 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，F(xiàn)AK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一種有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性TGFβR-I抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7343	URMC-099	URMC-099 是一種口服生物有效的，大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑，對(duì)MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對(duì)應(yīng)的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導(dǎo)自噬。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu華蟾素中具有抗癌作用的成分，通過(guò)上調(diào) receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位點(diǎn)來(lái)觸發(fā)壞死病。Resibufogenin 可通過(guò)誘導(dǎo) reactive oxygen species (ROS) 積累發(fā)揮細(xì)胞毒性作用。Resibufogenin 可誘導(dǎo)凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表達(dá)，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表達(dá)。	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182
E1395	GW806742X	GW806742X 是 MLKL（Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein）的有效抑制劑，并與 MLKL 假激酶結(jié)構(gòu)域結(jié)合，Kd 為 9.3 μM。 GW806742X 延遲 MLKL 膜易位并抑制壞死性凋亡。	Commun Biol, 2025, 8(1):573 BMC Oral Health, 2025, 25(1):941
E2378	GNE-3511	GNE-3511是一種雙亮氨酸拉鏈激酶(dual leucine zipper kinase , DLK)抑制劑，其Ki低于0.5 nM。
F2464	MLK3 Antibody [J1G10]
S8251	Necrosulfonamide	Necrosulfonamide是一種特異的、有效的細(xì)胞壞死抑制劑，通過(guò)抑制MLKL發(fā)揮其作用。	Nature, 2025, 647(8090):735-746 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，F(xiàn)AK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S2805	LY364947	LY364947 (HTS 466284)是一種有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性TGFβR-I抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987 Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
S7343	URMC-099	URMC-099 是一種口服生物有效的，大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑，對(duì)MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對(duì)應(yīng)的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導(dǎo)自噬。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
E1395	GW806742X	GW806742X 是 MLKL（Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein）的有效抑制劑，并與 MLKL 假激酶結(jié)構(gòu)域結(jié)合，Kd 為 9.3 μM。 GW806742X 延遲 MLKL 膜易位并抑制壞死性凋亡。	Commun Biol, 2025, 8(1):573 BMC Oral Health, 2025, 25(1):941
E2378	GNE-3511	GNE-3511是一種雙亮氨酸拉鏈激酶(dual leucine zipper kinase , DLK)抑制劑，其Ki低于0.5 nM。
F2464	MLK3 Antibody [J1G10]
S3238	Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu華蟾素中具有抗癌作用的成分，通過(guò)上調(diào) receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位點(diǎn)來(lái)觸發(fā)壞死病。Resibufogenin 可通過(guò)誘導(dǎo) reactive oxygen species (ROS) 積累發(fā)揮細(xì)胞毒性作用。Resibufogenin 可誘導(dǎo)凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表達(dá)，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表達(dá)。	bioRxiv, 2025, 2025.07.17.665404 Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1 Phytomedicine, 2022, 102:154182