URMC-099

目錄號(hào)：S7343 Purity: 99.84%

URMC-099 是一種口服生物有效的，大腦滲透性mixed lineage kinase (MLK)抑制劑，對(duì)MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分別為19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50為11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 對(duì)應(yīng)的IC50值為6.8 nM。URMC-099 可誘導(dǎo)自噬。

URMC-099 Chemical Structure

CAS: 1229582-33-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1203.08	現(xiàn)貨
25mg	3890.39	現(xiàn)貨
100mg	8155.86	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.84%

99.84

URMC-099相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	MLKL MLK1 MLK2 MLK3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Necrosulfonamide	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Abl1 ^[1] (Cell-free assay)	LRRK2 ^[1] (Cell-free assay)	MLK3 ^[1] (Cell-free assay)	MLK1 ^[1] (Cell-free assay)	VEGFR1/FLT1 ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
6.5 nM	11 nM	14 nM	19 nM	39 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	URMC-099抑制小膠質(zhì)細(xì)胞中LPS誘導(dǎo)的TNFα釋放，和人單核細(xì)胞中HIV-1 Tat誘導(dǎo)的細(xì)胞因子釋放。^[1] URMC-099防止培養(yǎng)的神經(jīng)軸突被小膠質(zhì)細(xì)胞破壞和吞噬。^[2]體外實(shí)驗(yàn)中，URMC-099降低fMLP誘導(dǎo)的野生型嗜中性粒細(xì)胞的趨藥性。^[3]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Immunofluorescence	LC3B		28134625

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠體內(nèi)，URMC-099表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)性能和改善的CNS滲透性。^[1]在體內(nèi)，URMC-099 (10 mg/kg i.p.)減少炎性細(xì)胞因子產(chǎn)生，保護(hù)神經(jīng)元結(jié)構(gòu)，并改變小膠質(zhì)細(xì)胞對(duì)HIV-1 Tat暴露下的形態(tài)和超微響應(yīng)。^[2]在野生型小鼠體內(nèi)，URMC099顯著減少中性粒細(xì)胞通過fMLP進(jìn)入腹膜。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	暴露于 HIV-1 Tat的小鼠
	Dosages	10 mg/kg，一天兩次
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24044867/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761895/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389043/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24044867/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761895/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389043/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	421.54	分子式	C₂₇H₂₇N₅
CAS號(hào)	1229582-33-5	SDF	Download URMC-099 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(NC=C4C5=CC6=C(C=C5)NC=C6)N=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 84 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (14.23 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 84 mg/mL (199.26 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (26.09 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.250mg/ml (10.08mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL85mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.700mg/ml (1.66mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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