Oltipraz

別名: RP 35972, NSC 347901 中文名稱：奧替普拉

目錄號：S7864 Purity: 99.88%

Oltipraz 是一種有效的 Nrf2 激活劑，也是一種有效的II期解毒酶誘導(dǎo)劑，顯著作用于谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶(GST)。Phase 3。

Oltipraz Chemical Structure

CAS: 64224-21-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	630.63	現(xiàn)貨
10mg	573.3	現(xiàn)貨
50mg	1203.93	現(xiàn)貨
200mg	3005.73	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.88%

99.88

Oltipraz相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	ML385 TBHQ Brusatol Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate CDDO-Im (RTA-403) Mangiferin cis-Resveratrol	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Oltipraz 是一種有效的 Nrf2 激活劑，也是一種有效的II期解毒酶誘導(dǎo)劑，顯著作用于谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶(GST)。Phase 3。

靶點

Nrf2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Oltipraz，作為一種化學(xué)保護劑，以Nrf2依賴的方式誘導(dǎo)II期解毒酶活性。^[1]在人HT29結(jié)腸癌細(xì)胞中，oltipraz抑制胰島素，缺氧或CoCl2對HIF-1α的誘導(dǎo)，顯著加速HIF-1α蛋白質(zhì)的降解。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)顯著減少胃腫瘤多樣性，在野生型小鼠中減少55%，但是對nrf2缺失小鼠體內(nèi)的腫瘤負(fù)荷沒有作用。^[1]在移植HCT116細(xì)胞的BALB/c裸鼠體內(nèi)，Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通過抑制HIF-1α，抑制腫瘤生長和血管生成。^[2]在CDAA飲食喂養(yǎng)的大鼠中，Oltipraz減弱非酒精性脂肪肝炎相關(guān)的纖維變性的進程。^[3]
動物實驗	Animal Models	雌性野生型和nrf2-破壞的小鼠
	Dosages	500 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248092/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789218/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23592516/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248092/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789218/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23592516/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	226.34	分子式	C₈H₆N₂S₃
CAS號	64224-21-1	SDF	Download Oltipraz SDF
Smiles	CC1=C(SSC1=S)C2=NC=CN=C2
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 23 mg/mL ( (101.61 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL ( (198.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (5.52mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (22.09mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):