ML385

目錄號：S8790 Purity: 99.92%

ML385是一種新型的、特異的NRF2抑制劑，IC50為1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表達(dá)。NRF2 可調(diào)節(jié)多種鐵死亡和脂質(zhì)過氧化相關(guān)蛋白的活性。

ML385 Chemical Structure

CAS: 846557-71-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1040.7	現(xiàn)貨
25mg	3849.45	現(xiàn)貨
100mg	7944.3	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

常與ML385一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Brusatol

ML385和Brusatol的使用可顯著降低Sk-Hep-1細(xì)胞中的ABCC5表達(dá)并下調(diào)NRF2表達(dá)。

Artesunate

ML385和Artesunate共處理導(dǎo)致A549 (resistant)/H1299細(xì)胞中DNA損傷統(tǒng)計(jì)顯著增加。

RSL3

ML385和RSL3聯(lián)合使用可協(xié)同顯著抑制MV4;11/kasomi-1/KG1α細(xì)胞的增殖。

Chloroquine

ML385和Chloroquine聯(lián)合使用可抑制DU145和22Rv1細(xì)胞中的細(xì)胞活力、減少細(xì)胞球數(shù)量并調(diào)整球體大小。

Carboplatin

ML385和Carboplatin聯(lián)合使用具有顯著的抗腫瘤活性，并且在原位NSCLC模型中顯示出增強(qiáng)的體內(nèi)療效。

ML385相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Bardoxolone Methyl TBHQ Brusatol Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate CDDO-Im (RTA-403) Mangiferin cis-Resveratrol	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
A549	Function assay	0, 5 and 10 μM	24 and 48 h	A549 cells treated with ML385 demonstrated a dose-dependent reduction in NRF2 protein levels and its target genes	27552339
MG-63 cells	Function assay	2 μM	2 h and 4 h	ML385 (2 μmol/L) could significantly increase cellular ROS level by ~2–4-fold in MG-63 cells after co-incubation (with graphene oxide)	29844673
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Ferroptosis ^[3]	Nrf2 ^[1]
	1.9 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ML385可直接與NRF2蛋白相互作用，它與NRF2的Neh1結(jié)合區(qū)域結(jié)合，因而阻止NRF2-MAFG復(fù)合體與啟動子ARE序列的結(jié)合、減少轉(zhuǎn)錄活性。在肺癌細(xì)胞中，ML385靶向NRF2信號，選擇性地影響了細(xì)胞的集落形成能力和生長，NRF2獲得功能^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	A549細(xì)胞
	濃度	5 μM
	孵育時間	24, 48和72 h
	方法	--
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Nrf2		31456942
	Immunofluorescence	Nrf2		31089407

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385單藥給藥和組合給藥都可發(fā)揮抗腫瘤活性。在CD-1小鼠中檢測其藥代動力學(xué)參數(shù)，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期為2.82 h^[1]。ML385可減輕胰腺損傷^[2]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性CD-1小鼠
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552339/ https://www.hindawi.com/journals/omcl/2018/7161592/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32907551/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27552339/
https://www.hindawi.com/journals/omcl/2018/7161592/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32907551/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	511.59	分子式	C₂₉H₂₅N₃O₄S
CAS號	846557-71-9	SDF	--
Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)N2CCC3=C2C=CC(=C3)C4=C(SC(=N4)NC(=O)CC5=CC6=C(C=C5)OCO6)C
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (39.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (97.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (97.73 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (195.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (195.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	6%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 49%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.500mg/ml (2.93mM)	以 1 mL 工作液為例，取60μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入490μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	6%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 49%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.500mg/ml (2.93mM)	以 1 mL 工作液為例，取60μL25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入490μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10%?DMSO 1 40%?PEG?300 2 5%Tween80 3 ?45%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.000mg/ml (5.86mM)	以 1 mL 工作液為例,取100 μL 30mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入450 μL ddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):