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    • Pefloxacin Mesylate Dihydrate

      別名: 1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate 中文名稱:甲磺酸培氟沙星水合物

      Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate)是第三代氟喹諾酮類抗菌藥,可以抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II的活性和DNA復(fù)制。

      Pefloxacin Mesylate Dihydrate Chemical Structure

      Pefloxacin Mesylate Dihydrate Chemical Structure

      CAS: 149676-40-4

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      批次: S411901 Water]67 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.96%
      99.96

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate)是第三代氟喹諾酮類抗菌藥,可以抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II的活性和DNA復(fù)制。
      靶點
      Topo II [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Pefloxacin類似其它喹諾酮類抗生素,主要作用于細(xì)菌DNA促旋酶(拓?fù)洚悩?gòu)酶II),一種具有各種活性的必需細(xì)菌酶。Pefloxacin以復(fù)雜的方式表現(xiàn)出強力殺菌作用;殺菌作用是‘雙相的’,伴隨單一快速殺滅作用,隨后增加濃度,殺菌作用反而減弱;用Pefloxacin培育的細(xì)菌細(xì)胞中,非復(fù)制的DNA合成(DNA修復(fù)),稱之為SOS反應(yīng),被誘導(dǎo),并且SOS反應(yīng)阻止復(fù)制,阻斷細(xì)胞分裂和紡錘體的形成。因此,SOS反應(yīng)的最終結(jié)果對細(xì)菌是有害的,對細(xì)菌的形態(tài)學(xué)和生化性質(zhì)進(jìn)行了干擾。Pefloxacin能夠高效的對抗腸桿菌科(枸櫞酸桿菌腸桿菌克雷白桿菌摩根氏菌屬變形桿菌);Pefloxacin對該細(xì)菌家族所有種屬的最小抑菌濃度(MICs)范圍為0.03到4 或8 毫克/升;對沙門氏菌志賀氏桿菌耶爾森菌屬的MIC50/MIC90分別為:0.12/1.0,0.06/0.06,0.12/0.25 毫克/升。Pefloxacin對革蘭氏陰性需氧菌,比如綠膿桿菌不動桿菌產(chǎn)堿桿菌假單胞菌的MICs范圍為1到4毫克/升。革蘭氏陽性球菌,包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌,即使對其他抗生素耐藥,對Pefloxacin也具有一定敏感性,MICs的范圍為0.125-0.5毫克/升。Pefloxacin對嗜肺軍團菌的MICs較低(MIC50/MIC90:1.0/1.0毫克/升);對侵蝕艾肯菌霍亂弧菌的MICs非常低,而幽門螺旋桿菌單核細(xì)胞增多性李斯特氏菌星狀諾卡氏菌對Pefloxacin耐藥,MIC50為8毫克/升或更多。分枝桿菌對Pefloxacin中度敏感或者不敏感,并且大多厭氧菌對Pefloxacin耐藥。支原體衣原體對Pefloxacin敏感性很差(MIC50/MIC90: 2/8 毫克/升),而立克次體菌克次體在可治療濃度下是敏感的。[1]

      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18611491/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 465.49 分子式

      C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O

      CAS號 149676-40-4 SDF Download Pefloxacin Mesylate Dihydrate SDF
      Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(C=C21)N3CCN(CC3)C)F)C(=O)O.CS(=O)(=O)O.O.O
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Water : 67 mg/mL (143.93 mM)

      DMSO : 9 mg/mL ( (19.33 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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