PF-3845

目錄號：S2666 Purity: 99.97%

PF-3845是一種有效的，選擇性的，不可逆的FAAH抑制劑，K_i為230 nM，對FAAH2幾乎沒有作用活性。

PF-3845 Chemical Structure

CAS: 1196109-52-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1315.21	現(xiàn)貨
10mg	972.12	現(xiàn)貨
50mg	3845.52	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

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生物活性

產(chǎn)品描述

PF-3845是一種有效的，選擇性的，不可逆的FAAH抑制劑，K_i為230 nM，對FAAH2幾乎沒有作用活性。

特性

PF-3845 是 PF-750衍生物，通過共價可逆機制抑制FAAH，但是作用效果溫和，與PF-750或研究充分的氨基甲酸酯FAAH 抑制劑URB597相比，PF-3845作用于FAAH，K_inact/ K_i值高10到20倍。

靶點

FAAH ^[1]

230 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PF-3845通過使FAAH的絲氨酸親核試劑氨甲酰化而選擇性抑制FAAH。PF-3845處理，導致FAAH處理的油酸酰胺水解的進展曲線發(fā)生彎曲，這與不可逆抑制機制相一致。PF-3845按兩步機制抑制FAAH，包括 PF-3845 與 FAAH的可逆結(jié)合,第二步化學步驟導致共價鍵的形成。結(jié)構(gòu)和動力學研究顯示，與之前描述的抑制劑(URB597, PF-750)相比，PF-3845提高的效力，可能來源于范德瓦爾斯與疏水性FAAH酰基鏈結(jié)合通道。這種假設(shè)得到SAR數(shù)據(jù)支持，SAR數(shù)據(jù)來源于一系列PF-3845聯(lián)芳醚類似物,在類似物中引入活性嚴重受損的抑制劑的某些區(qū)域的極性基團。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	PF-3845處理的小鼠(10 mg/kg,腹腔注射)，在腦中FAAH快速完全失活，通過競爭性活性為基礎(chǔ)的蛋白譜(ABPP)與絲氨酸水解酶指向的探針氟磷酸鹽(FP)-羅丹明。 PF-持續(xù)長時間機能，高達24小時。PF-3845處理的小鼠，腦中 AEA和其他 NAEs 水平顯著提高(>10倍)。FAAH 是AEA-降解酶脂肪酸酰胺水解酶。PF-3845(1–30 mg/kg,口服處理)抑制機械性疼痛，這種作用具有劑量依賴性，最低有效劑量(MED)為3 mg/kg (PF-3845處理大鼠4小時分析)。更高劑量(10 和30 mg/kg), PF-3845同等程度抑制疼痛反應，程度比非甾體類抗炎藥Naproxen(10mg/kg,口服處理)強。^[1]PF-3845(10 mg/kg,腹腔注射)處理注射鹽水的爪子，顯著逆轉(zhuǎn)LPS誘導的觸覺異常疼痛。^[2]
動物實驗	Animal Models	雄性C57BL/6 小鼠
	Dosages	10 mg/kg或1-30 mg/kg
	Administration	腹腔注射或口服處理

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

化學信息&溶解度

分子量	456.46	分子式	C₂₄H₂₃F₃N₄O₂
CAS號	1196109-52-0	SDF	Download PF-3845 SDF
Smiles	C1CN(CCC1CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=CN=CC=C4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (199.36 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 91 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 91 mg/mL (199.36 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	15.000mg/ml (32.86mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL50mg/ml的澄清propylene glycol儲備液加到50μL Tween 80中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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