URB597

別名: KDS-4103

目錄號(hào)：S2631 Purity: 99.73%

URB597 (KDS-4103)是一種口服生物有效的FAAH抑制劑，IC50為4.6 nM，對(duì)其他大麻黃素相關(guān)靶點(diǎn)沒有抑制活性。Phase 1。

URB597 Chemical Structure

CAS: 546141-08-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	578.59	現(xiàn)貨
25mg	1870.93	現(xiàn)貨
100mg	5473.01	現(xiàn)貨
500mg	16953.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.73%

99.73

URB597相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

URB597 (KDS-4103)是一種口服生物有效的FAAH抑制劑，IC50為4.6 nM，對(duì)其他大麻黃素相關(guān)靶點(diǎn)沒有抑制活性。Phase 1。

靶點(diǎn)

FAAH ^[1]

4.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	URB597結(jié)合到FAAH的是疏水口袋和催化核心區(qū)中，使活性位點(diǎn)殘基連到 FAAH的膜表面。^[1] URB597作用于大鼠腦膜，抑制 FAAH 活性，IC50為4.6 nM。^[2] URB597 作用于人肝臟微粒體，抑制FAAH 活性，IC50為3 nM。^[3] URB597 濃度為10 μM 或 20 μM時(shí)，作用于原代大鼠小膠質(zhì)細(xì)胞，降低 LPS誘導(dǎo)的酶環(huán)加氧酶 2(COX2) 和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS; NOS2)的表達(dá)，隨后，炎性介質(zhì)前列腺素 E2 (PGE2)和一氧化氮 (NO)的釋放降低。^[4] URB597濃度為100 μM時(shí)，引起Ca²⁺進(jìn)入短暫表達(dá)人或大鼠TRPA1 基因的HEK293-F 細(xì)胞。URB597 濃度為200 μM時(shí)，也激活Ca²⁺進(jìn)入表達(dá)TRPA1通道的大鼠 DRG神經(jīng)元。 ^[7]
激酶實(shí)驗(yàn)	藥理研究
激酶實(shí)驗(yàn)	從腦組織勻漿中制備膜組分，使用[³H]anandamide (anandamide[乙醇胺-³H], 60 Ci/mmol) 作為底物，測量FAAH。大鼠腦膜(50 μg 蛋白) 在含[³H]anandamide和多種濃度 URB597的buffer中37^oC下溫育30 min 分鐘。溫育末期，加入氯仿/甲醇混合物終止反應(yīng)，然后通過液體閃爍計(jì)數(shù)器測定水相中的[³H]乙醇胺。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	原代大鼠小膠質(zhì)細(xì)胞
	濃度	10 μM或 20 μM
	孵育時(shí)間	2 小時(shí)
	方法	從1-3天大的仔鼠中制備小膠質(zhì)細(xì)胞的磁隔離。在37^oC下接種4小時(shí)后, 在有或無選擇性CB1和CB2 拮抗劑 SR141716A 和 SR144528, 或空白對(duì)照 (0.05% DMSO/0.06% 乙醇)存在時(shí)，使用10或20 μM URB597處理細(xì)胞。使用化合物處理細(xì)胞120分鐘，然后加入0.03 μg/ml 脂多糖 (LPS)。在37^oC下維持16小時(shí)，收集上清液用于生化分析。粘附在孔底的殘留膠質(zhì)細(xì)胞立刻用于測定NO產(chǎn)量。使用(DAF-FM 二乙酸酯)，在激發(fā)和發(fā)射波長分別為490 nm 和 520 nm時(shí)，測定培養(yǎng)的小膠質(zhì)細(xì)胞中釋放的NO。使用 ELISA 試劑盒分析前列腺素 E2 (PGE2) 和TNF 水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	URB597按 0.3 mg/kg 劑量腹腔注射處理給藥大鼠腦膜，抑制[³H]anandamide 水解，通過抑制FAAH，提高腦anandamide, OEA, 和 PEA含量。URB597按 0.3 mg/kg劑量腹腔注射處理，通過抑制FAAH，增強(qiáng)乙醇胺誘導(dǎo)的低溫效應(yīng)。^[5] URB597 按0.3 mg/kg劑量作用于炎癥疼痛性大鼠，通過大麻素 CB1 和 CB2 受體介導(dǎo)的鎮(zhèn)痛，而降低異常性疼痛和痛覺過敏。^[6] URB597每天按0.3 mg/kg 劑量腹腔注射處理大鼠，持續(xù)5周，通過抑制腦FAAH活性，緩解慢性輕微應(yīng)激誘導(dǎo)的體重增加和葡萄糖攝取降低。^[8] URB597 按0.3 mg/kg劑量腹腔注射處理雌性大鼠，可逆轉(zhuǎn)大部分青春期THC處理而誘導(dǎo)的抑郁癥樣癥狀。^[9]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	成年雄性 Wistar 大鼠 (250–300 g) 和 C57/BL6 或 FAAH-/- 小鼠
	Dosages	0.3 mg/kg
	Administration	皮下注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/

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https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	338.4	分子式	C₂₀H₂₂N₂O₃
CAS號(hào)	546141-08-6	SDF	Download URB597 SDF
Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (200.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (11.82 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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