PLX5622

目錄號(hào)：S8874 Purity: 99.97%

PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑，IC50小于10 nM，其對CSF-1R的選擇性比對KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。

PLX5622 Chemical Structure

CAS: 1303420-67-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1777.23	現(xiàn)貨
2mg	1040.59	現(xiàn)貨
5mg	1777.43	現(xiàn)貨
25mg	5381.6	現(xiàn)貨
100mg	10401.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

常與PLX5622一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

Tocilizumab (anti-IL-6R)

PLX5622和Tocilizumab聯(lián)合治療可在體外抑制M2-小膠質(zhì)細(xì)胞極化，并在體內(nèi)減少A549-F3細(xì)胞腦轉(zhuǎn)移的發(fā)生。

Sotuletinib (BLZ945)

PLX5622和BLZ945損害小鼠的腎盞修剪，減少M(fèi)NTB外側(cè)低頻區(qū)域的星形膠質(zhì)細(xì)胞GFAP，并提高GLYT2水平。

ARRY-382

PLX5622通過與受體結(jié)合去除小膠質(zhì)細(xì)胞，而ARRY-382在不殺死小膠質(zhì)細(xì)胞的情況下阻礙細(xì)胞生長。

GW2580

PLX5622和GW2580已在各種研究中被用于清除小膠質(zhì)細(xì)胞和CSF-1依賴性巨噬細(xì)胞。

PLX5622相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 Sulfatinib Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

PLX5622是一種高選擇性的CSF-1R抑制劑，IC50小于10 nM，其對CSF-1R的選擇性比對KIT和FLT3的選擇性高20倍以上。

靶點(diǎn)

CSF-1R ^[1] (Cell-free assay)	FLT3 ^[1] (Cell-free assay)	KIT ^[1] (Cell-free assay)	AURKC ^[1] (Cell-free assay)	KDR ^[1] (Cell-free assay)
0.016 μM	0.39 μM	0.86 μM	1 μM	1.1 μM

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠、大鼠、狗和猴體內(nèi)，PLX5622具有理想的藥代動(dòng)力學(xué)屬性，其腦滲透率約為20%。PLX5622具有低的系統(tǒng)清除率、中等的分布容積、口服生物利用度良好（>30%）。它是研究小膠質(zhì)動(dòng)態(tài)的有效工具。在阿爾茨海默癥病理學(xué)的發(fā)展過程中或之前，PLX5622可引起持續(xù)、特異的小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的消除^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01329991	Completed	Rheumatoid Arthritis	Plexxikon	May 2011	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

參考文獻(xiàn)

https://www.nature.com/articles/s41467-019-11674-z#Sec25
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31434879/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33058832/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	395.41	分子式	C₂₁H₁₉F₂N₅O
CAS號(hào)	1303420-67-8	SDF	--
Smiles	CC1=CC2=C(NC=C2CC3=C(N=C(C=C3)NCC4=C(N=CC(=C4)F)OC)F)N=C1
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (126.45 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (6.32mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (12.65mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.320mg/ml (3.34mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL26.3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PLX5622

產(chǎn)品質(zhì)控

常與PLX5622一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

PLX5622相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

化學(xué)信息&溶解度

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

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