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Sotuletinib (BLZ945)
Sotuletinib (BLZ945)是一種具有口服活性的，有效的選擇性 CSF-1R抑制劑，IC50為1 nM，比其最接近的受體酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的選擇性。
Sotuletinib (BLZ945) Chemical Structure
CAS: 953769-46-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Sotuletinib (BLZ945)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | GW2580 PLX5622 Sulfatinib Edicotinib(JNJ-40346527) CSF1R-IN-1 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse M-NFS-60 cells | Antiproliferative assay | Antiproliferative activity against mouse M-NFS-60 cells harboring CSF1, EC50 = 0.071 μM. | 29293000 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sotuletinib (BLZ945)是一種具有口服活性的，有效的選擇性 CSF-1R抑制劑，IC50為1 nM，比其最接近的受體酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的選擇性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在骨髓衍生的巨噬細(xì)胞(BMDMs)中，BLZ945特異性抑制CSF-1依賴性增殖，EC50 為67nM，并減少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻斷巨噬細(xì)胞和膠質(zhì)瘤細(xì)胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，從而抑制其促腫瘤發(fā)生。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 膠質(zhì)瘤細(xì)胞系，BMDM，CRL-2467，HUVEC 和 HBMEC細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | ~6700 nM | |||
| 孵育時(shí)間 | 96小時(shí) | |||
| 方法 | 細(xì)胞生長(zhǎng)速率使用MTT細(xì)胞增殖試劑盒測(cè)定。簡(jiǎn)而言之，細(xì)胞以一式三份接種于96孔板：膠質(zhì)瘤細(xì)胞系1,000細(xì)胞/孔，BMDM和CRL-2467細(xì)胞系5 x 1,000細(xì)胞/孔，HUVEC和HBMEC細(xì)胞系2.5 x 1,000細(xì)胞/孔。對(duì)于所有實(shí)驗(yàn)，每48小時(shí)換一次培養(yǎng)基。細(xì)胞在6.7–6,700 nM BLZ945，或8 μg/mL CSF-1R中，抗體存在或不存在下生長(zhǎng)。BMDM和CRL-2467細(xì)胞分別用10 ng/mL 和 30 ng/ mL重組小鼠CSF-1補(bǔ)充。MTT底物的減少通過(guò)比色分析使用酶標(biāo)儀根據(jù)制造商的方案進(jìn)行檢測(cè)，在595 nm 和 750 nm下在spectraMax 340pc板閱讀器上測(cè)量。 |
|||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | pCSF1R / tCSF1R / pAKT / tAKT / p-mTOR / mTOR / pERK / ERK / p-NFKB / NFKB / p-P70S6K / P70S6K / Arg-1 |
|
30956894 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負(fù)荷神經(jīng)膠質(zhì)瘤的小鼠體內(nèi)，BLZ945阻斷腫瘤發(fā)展，并通過(guò)CSF-1R抑制顯著提高存活率。BLZ945也會(huì)抑制來(lái)源于患者的原神經(jīng)腫瘤球和細(xì)胞系在體內(nèi)的正位腫瘤生長(zhǎng)。[1]在小鼠乳腺腫瘤病毒驅(qū)動(dòng)的致乳腺癌的多瘤病毒中間T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表達(dá)的致宮頸癌變的16型人乳頭瘤病毒(K14-HPV-16)轉(zhuǎn)基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)減少惡性細(xì)胞的生長(zhǎng)。[2] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雌性 MMTV-PyMT 轉(zhuǎn)基因小鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04066244 | Active not recruiting | Amyotrophic Lateral Sclerosis |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
December 30 2019 | Phase 2 |
| NCT02829723 | Terminated | Advanced Solid Tumors |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 21 2016 | Phase 1|Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 398.48 | 分子式 | C20H22N4O3S |
| CAS號(hào) | 953769-46-5 | SDF | Download Sotuletinib (BLZ945) SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC3=C(C=C2)N=C(S3)NC4CCCCC4O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.01 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。
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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法
問(wèn)題 1:
Does this molecule bind to any neurogenesis inhibiting enzymes? Which of the csf1r inhibitors is the most specific?
回答：
Its IC50 to CSF1R is about 0.001uM, C-Kit 3.2uM and PDGFR-β 4.8uM. Therefore, it is relatively specific to CSF1R.
問(wèn)題 2:
We want to deliver it by oral gavage to mice, can you provide some advice about formulation for this compound?
回答：
It can be dissolved in 0.5% CMC Na+1% Tween 80 at 20 mg/ml as a suspension.
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