Rivastigmine

別名: SDZ-ENA 713, Exelon 中文名稱：卡巴拉汀

目錄號(hào)：S4687 Purity: 99.98%

Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一種膽堿酯酶的抑制劑，IC50為5.5 μM。它抑制乙酰膽堿酯酶（IC50=4.15 μM）和丁酰膽堿酯酶（IC50=37 nM）。

Rivastigmine Chemical Structure

CAS: 123441-03-2

規(guī)格（液體）	價(jià)格	庫存
20mg	795.22	現(xiàn)貨
100mg	2432.83	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S468701 純度： 99.98%

99.98

Rivastigmine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	mAChR nAChR AChE	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Cytisine Nitenpyram Chelidonine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Rivastigmine (SDZ-ENA 713, Exelon) 是一種膽堿酯酶的抑制劑，IC50為5.5 μM。它抑制乙酰膽堿酯酶（IC50=4.15 μM）和丁酰膽堿酯酶（IC50=37 nM）。

靶點(diǎn)

cholinesterase ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Rivastigmine在其末梢性抑制作用中，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有選擇性。它能減緩前腦損傷的大鼠中的記憶損傷。通過口服途徑給藥，藥物吸收迅速。其生物利用度為0.355，蛋白質(zhì)結(jié)合率低。其消除半衰期小于2小時(shí)，rivastigmine繞過肝代謝途徑轉(zhuǎn)變?yōu)槠浞腔钚源x物。Rivastigmine還能以濃度依賴方式抑制AChE^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Wistar雄性白化大鼠
	Dosages	0.5, 1, 1.5和2.5 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05768126	Recruiting	Depressive Disorder	UMC Utrecht\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development\|St. Antonius Hospital\|Tergooi Hospital	September 29 2021	Phase 4
NCT01585272	Completed	Alzheimer''s Dementia	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 2012	Phase 4
NCT01073319	Completed	Methamphetamine Dependence\|Substance Abuse\|Methamphetamine Abuse	Baylor College of Medicine\|National Institute on Drug Abuse (NIDA)	July 2009	Phase 1
NCT01312363	Completed	Alzheimer''s Disease	Seoul National University Hospital\|Seoul National University Bundang Hospital\|Seoul St. Mary''s Hospital\|Korea University\|Bobath Memorial Hospital\|Chung-Ang University Hosptial Chung-Ang University College of Medicine\|Hanyang University\|Kwandong University Myongji Hospital\|Inha University Hospital\|SungAe General Hospital\|Ewha Womans University\|Inje University\|Hanyang University Seoul Hospital\|Kyunghee University Medical Center\|Hallym University Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Konyang University Hospital\|Wonkwang University Sanbon Medical Center\|Yong-in Hyoja Geriatric Hospital\|Jeju National University\|Dong-A University Hospital	June 2009	--
NCT00624663	Completed	Rivastigmine Toxicity	Tel-Aviv Sourasky Medical Center\|Medical Corps Israel Defense Force	January 2009	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10641971/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440537/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914613/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10641971/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21440537/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11914613/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	250.34	分子式	C₁₄H₂₂N₂O₂
CAS號(hào)	123441-03-2	SDF	Download Rivastigmine SDF
密度	1.038 g/mL
Smiles	CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)C(C)N(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	2年 -20°C 液體	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	2年 -20°C 液體	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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