SGI-1027

別名: DNA Methyltransferase Inhibitor II

目錄號(hào)：S7276 Purity: 99.58%

SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導(dǎo)凋亡。

SGI-1027 Chemical Structure

CAS: 1020149-73-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	1224.16	現(xiàn)貨
100mg	7928.26	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.58%

99.58

SGI-1027相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	TET DNMT1 DNMT3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	RG108 Zebularine (NSC 309132) Gamma-Oryzanol Bobcat339 hydrochloride β-thujaplicin CM272 GSK3685032	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述
human PBMC	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM
human Raji cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM
human PC3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM
human KG1 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM
human KARPAS299 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM
human U937 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

潛在用于后生癌癥的治療。

靶點(diǎn)

DNMT1 ^[1] (Cell-free assay)	DNMT3B ^[1] (Cell-free assay)	DNMT3A ^[1] (Cell-free assay)
6 μM	7.5 μM	8 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SGI-1027通過(guò)直接抑制DNMTs而抑制DNA甲基化，并導(dǎo)致DNMT1在各種人癌細(xì)胞系中選擇性降解。SGI-1027在大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞中表現(xiàn)出很小或沒(méi)有毒性作用。^[1] SGI-1027 (0-100 μM)在U937人白血病細(xì)胞系中表現(xiàn)出適度的促凋亡作用，而在細(xì)胞周期中沒(méi)有相關(guān)變化。^[2]
激酶實(shí)驗(yàn)	DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶(CpG 甲基轉(zhuǎn)移酶) 試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	DNA甲基化酶的活性通過(guò)使用修改過(guò)的DE-81離子交換過(guò)濾器試驗(yàn)，測(cè)量Ado-Met的³H₁甲基組與DNA的整合而測(cè)定。重組人DNMT1，重組小鼠Dnmt3a/ Dnmt3b (500 納克)與500納克poly(dI-dC)或半甲基化DNA雙鏈和75或150 nM (0.275μCi 或 0.55μCi)的[甲基-³H]- 腺苷甲硫氨酸(Ado-Met)，總體積為50微升，在37℃下培育1小時(shí)。M. Sss I在供體緩沖液中進(jìn)行測(cè)試。每個(gè)反應(yīng)重復(fù)兩份進(jìn)行，包括不含抑制劑或DNA的對(duì)照組。在Whatman DE-81離子交換過(guò)濾盤(pán)上浸透反應(yīng)混合物停止反應(yīng)，清洗(5次，每次10分鐘，用0.5M 磷酸鈉緩沖液；pH 7.0)干燥，并在閃爍計(jì)數(shù)器上計(jì)數(shù)。從包含DNA的反應(yīng)混合物得到的值中減去背景放射性(無(wú)DNA的對(duì)照組)，不含任何抑制劑的反應(yīng)得到的放射性作為100%活性。IC50通過(guò)百分比活性相對(duì)于抑制劑濃度的曲線圖確定。為測(cè)定SGI-1027對(duì)DNMTase活性的抑制，在固定濃度抑制劑(0，2.5，5，和10μM)存在下，測(cè)定DNMT1酶的活性，而兩個(gè)中的一個(gè)(Ado-Met或DNA)在特定反應(yīng)混合物中變化。在固定DNA濃度(500 納克) 下，Ado-Met的濃度變化范圍為25-500 nM。同樣的，75 nM Ado-Met下，最終DNA濃度變化范圍為25-500納克。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	大鼠肝癌 H4IIE 細(xì)胞
	濃度	~300 μM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	大鼠肝癌H4IIE細(xì)胞用作測(cè)試系統(tǒng)。這些細(xì)胞在DMEM中生長(zhǎng)，用胚牛血清(10%)和小牛血清(10%)進(jìn)行增補(bǔ)。將細(xì)胞接種在96孔板，48小時(shí)后，暴露于0到300微摩爾/升濃度的SGI-1027。溶解性通過(guò)Nephalometry技術(shù)在給藥后立即測(cè)定，并在24小時(shí)收集細(xì)胞前進(jìn)行測(cè)定。經(jīng)過(guò)曝光后，分析細(xì)胞或者它們的上層清液(培養(yǎng)基)在細(xì)胞分化(碘化丙啶)，膜滲漏(α-GST)，線粒體功能[3-(4,5-二甲基吡啶-2-yl)-2,5-二苯基溴和細(xì)胞內(nèi)ATP]，氧化應(yīng)激(細(xì)胞內(nèi) GSH和8-異前列烷)，以及細(xì)胞凋亡中的改變。半數(shù)最大毒性濃度(TC50)通過(guò)級(jí)量反應(yīng)曲線確定。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		30344731
	Western blot	Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16		30344731

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417133/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23402879/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34461189/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417133/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23402879/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34461189/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	461.52	分子式	C₂₇H₂₃N₇O
CAS號(hào)	1020149-73-8	SDF	Download SGI-1027 SDF
Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (147.33 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (4.33mM)	以 1 mL 工作液為例，取20μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到300μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入20μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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