DNA Methyltransferase

亞型特異性產(chǎn)品

DNA Methyltransferase產(chǎn)品

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目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實驗數(shù)據(jù)
S1200	Decitabine (5-Aza-2'-Deoxycytidine)	Decitabine是DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，整合進(jìn)入DNA、導(dǎo)致DNA低甲基化，并使DNA復(fù)制停滯在intra-S-phase。Decitabine被用于治療骨髓增生異常綜合征(MDS)。Decitabine可在多種癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5 Nat Commun, 2025, 16(1):4451 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1782	Azacitidine (5-Azacytidine)	Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816) 是胞苷的核苷類似物，通過捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，特異性抑制DNA甲基化。Azacitidine可誘導(dǎo)線粒體凋亡與自噬。	Mol Cancer, 2025, 24(1):154 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Rep Med, 2025, 6(12):102461
S2250	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是從綠茶中分離的一種有效的抗氧化劑Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滯EGF受體和HER-2受體的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脫氫酶的活性。	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694 Cell Rep, 2025, 44(6):115799 Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
S2821	RG108	RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一種DNA methyltransferase抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為115 nM，不會引起共價酶的誘捕。	J Transl Med, 2025, 23(1):193 Cells, 2025, 14(2)135 Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239
S1774	Thioguanine	Thioguanine是一種嘌呤類的抗代謝藥物，抑制了DNMT1的活性，廣泛用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病，自身免疫性疾病（如克羅恩氏病，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎）和器官移植接受患者。	BMC Microbiol, 2025, 25(1):53 Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 iScience, 2024, 27(10):110862
S7276	SGI-1027	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細(xì)胞試驗中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導(dǎo)凋亡。	Eur J Pharm Sci, 2024, 197:106767 Parasites Hosts Dis, 2024, 62(1):98-116 Int J Biol Sci, 2022, 18(11):4372-4387
S7113	Zebularine (NSC 309132)	Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一種DNA methylation抑制劑，與DNA methyltransferases形成共價復(fù)合物，也抑制胞苷脫氨酶，無細(xì)胞試驗中Ki為2 μM。	Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933 Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3 J Transl Med, 2022, 20(1):383
S3957	Gamma-Oryzanol	Gamma-oryzanol (GO), a nutriactive phytochemical naturally occurring in crude rice bran oil, is an antioxidant compound used to treat hyperlipidemia, disorders of menopause and to increase the muscle mass.	PLoS One, 2024, 19(5):e0302745 Nutrients, 2023, 15(16)3630 Nutrients, 2023, 15(16)3630
S6682	Bobcat339 hydrochloride	Bobcat339是一種選擇性的基于胞嘧啶的TET enzyme抑制劑，對于TET1 和 TET2的IC50分別為33 μM和73 μM。Bobcat339可通過抑制活細(xì)胞中的TET酶功能來降低DNA 5-羥甲基胞嘧啶的豐度，并為其實用的藥理探針提供支持。	EMBO Mol Med, 2025, 17(10):2809-2826 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01475-y Cell Death Dis, 2024, 15(8):617
S8812	CM272	CM272是新型、一流的G9a (GLP) 和 DNMTs雙重可逆抑制劑，對G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分別為8?nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2?nM。CM272通過至少部分誘導(dǎo)免疫原性細(xì)胞死亡，延長了血液系統(tǒng)惡性腫瘤體內(nèi)模型的存活時間。	Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378 Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081
E1046	GSK3685032	GSK3685032是一種非時間依賴性、高度選擇性的 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNMT1) 抑制劑，IC50值為0.036 μM，其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L選擇性高2500倍。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62 Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Nat Commun, 2023, 14(1):3966
S4771	β-thujaplicin	β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) is a toxic tropolone derivative present in the heartwood of western red cedar (Thuja plicata) and is used as a preservative and antimicrobial additive in a number of commercial goods. Hinokitiol is a component of essential oils isolated from Chymacyparis obtusa, reduces Nrf2 expression, and decreases DNMT1 and UHRF1 mRNA and protein expression, with anti-infective, anti-oxidative, and anti-tumor activities.	Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
F0279	DNMT1 Antibody [F10L24]	DNMT1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total DNMT1 protein.
F1036	Dnmt3a Antibody [L22H18]
F0001	DNMT3B Antibody [B16G3]
F2976New	SF3B1 Antibody [G23D1]
E1556	GSK-3484862	GSK-3484862 是一種非共價、強(qiáng)效且選擇性的DNMT1抑制劑，其IC50為 0.23 μM。它在急性髓系白血病中顯示出療效。
E4795	Bobcat339	Bobcat339 是一種胞嘧啶類小分子 TET 酶 抑制劑，對 TET1 和 TET2 的 IC50 分別為 33 μM 和 73 μM，可降低海馬神經(jīng)元中的 DNA 5hmC 水平。它可用于表觀遺傳學(xué)研究，是針對 DNA 甲基化和基因轉(zhuǎn)錄的療法的潛在起點。	Biomater Res, 2025, 29:0229
S3543	DC-05	DC-05為DNA甲基轉(zhuǎn)移酶1(DNA methyltransferase 1, DNMT1)抑制劑，IC50為10.3 μM, Kd為1.09 μM。
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl是一種sodium channel的阻斷劑，也是DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，用于心律失常的治療。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2477	2'-Deoxy-5-Fluorocytidine	2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR)是一種嘧啶類似物，是目前應(yīng)用于實體瘤臨床試驗中的一種 DNA methyltransferase (DMNT) 抑制劑。
S1200	Decitabine (5-Aza-2'-Deoxycytidine)	Decitabine是DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，整合進(jìn)入DNA、導(dǎo)致DNA低甲基化，并使DNA復(fù)制停滯在intra-S-phase。Decitabine被用于治療骨髓增生異常綜合征(MDS)。Decitabine可在多種癌細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5 Nat Commun, 2025, 16(1):4451 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1782	Azacitidine (5-Azacytidine)	Azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486,NSC 102816) 是胞苷的核苷類似物，通過捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，特異性抑制DNA甲基化。Azacitidine可誘導(dǎo)線粒體凋亡與自噬。	Mol Cancer, 2025, 24(1):154 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Rep Med, 2025, 6(12):102461
S2250	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是從綠茶中分離的一種有效的抗氧化劑Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滯EGF受體和HER-2受體的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脫氫酶的活性。	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694 Cell Rep, 2025, 44(6):115799 Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
S2821	RG108	RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)是一種DNA methyltransferase抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為115 nM，不會引起共價酶的誘捕。	J Transl Med, 2025, 23(1):193 Cells, 2025, 14(2)135 Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239
S1774	Thioguanine	Thioguanine是一種嘌呤類的抗代謝藥物，抑制了DNMT1的活性，廣泛用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病，自身免疫性疾病（如克羅恩氏病，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎）和器官移植接受患者。	BMC Microbiol, 2025, 25(1):53 Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 iScience, 2024, 27(10):110862
S7276	SGI-1027	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一種DNMT抑制劑，作用于DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，無細(xì)胞試驗中IC50分別為6，8和7.5 μM。SGI?1027 可誘導(dǎo)凋亡。	Eur J Pharm Sci, 2024, 197:106767 Parasites Hosts Dis, 2024, 62(1):98-116 Int J Biol Sci, 2022, 18(11):4372-4387
S7113	Zebularine (NSC 309132)	Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一種DNA methylation抑制劑，與DNA methyltransferases形成共價復(fù)合物，也抑制胞苷脫氨酶，無細(xì)胞試驗中Ki為2 μM。	Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933 Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3 J Transl Med, 2022, 20(1):383
S3957	Gamma-Oryzanol	Gamma-oryzanol (GO), a nutriactive phytochemical naturally occurring in crude rice bran oil, is an antioxidant compound used to treat hyperlipidemia, disorders of menopause and to increase the muscle mass.	PLoS One, 2024, 19(5):e0302745 Nutrients, 2023, 15(16)3630 Nutrients, 2023, 15(16)3630
S6682	Bobcat339 hydrochloride	Bobcat339是一種選擇性的基于胞嘧啶的TET enzyme抑制劑，對于TET1 和 TET2的IC50分別為33 μM和73 μM。Bobcat339可通過抑制活細(xì)胞中的TET酶功能來降低DNA 5-羥甲基胞嘧啶的豐度，并為其實用的藥理探針提供支持。	EMBO Mol Med, 2025, 17(10):2809-2826 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01475-y Cell Death Dis, 2024, 15(8):617
S8812	CM272	CM272是新型、一流的G9a (GLP) 和 DNMTs雙重可逆抑制劑，對G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP的IC50值分別為8?nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2?nM。CM272通過至少部分誘導(dǎo)免疫原性細(xì)胞死亡，延長了血液系統(tǒng)惡性腫瘤體內(nèi)模型的存活時間。	Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378 Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081
E1046	GSK3685032	GSK3685032是一種非時間依賴性、高度選擇性的 DNA 甲基轉(zhuǎn)移酶 (DNMT1) 抑制劑，IC50值為0.036 μM，其作用于DNMT1比作用于DNMT3A/3L 和 DNMT3B/3L選擇性高2500倍。	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62 Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Nat Commun, 2023, 14(1):3966
S4771	β-thujaplicin	β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) is a toxic tropolone derivative present in the heartwood of western red cedar (Thuja plicata) and is used as a preservative and antimicrobial additive in a number of commercial goods. Hinokitiol is a component of essential oils isolated from Chymacyparis obtusa, reduces Nrf2 expression, and decreases DNMT1 and UHRF1 mRNA and protein expression, with anti-infective, anti-oxidative, and anti-tumor activities.	Invest New Drugs, 2022, 10.1007/s10637-022-01229-3
E1556	GSK-3484862	GSK-3484862 是一種非共價、強(qiáng)效且選擇性的DNMT1抑制劑，其IC50為 0.23 μM。它在急性髓系白血病中顯示出療效。
E4795	Bobcat339	Bobcat339 是一種胞嘧啶類小分子 TET 酶 抑制劑，對 TET1 和 TET2 的 IC50 分別為 33 μM 和 73 μM，可降低海馬神經(jīng)元中的 DNA 5hmC 水平。它可用于表觀遺傳學(xué)研究，是針對 DNA 甲基化和基因轉(zhuǎn)錄的療法的潛在起點。	Biomater Res, 2025, 29:0229
S3543	DC-05	DC-05為DNA甲基轉(zhuǎn)移酶1(DNA methyltransferase 1, DNMT1)抑制劑，IC50為10.3 μM, Kd為1.09 μM。
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl是一種sodium channel的阻斷劑，也是DNA甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，用于心律失常的治療。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2477	2'-Deoxy-5-Fluorocytidine	2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR)是一種嘧啶類似物，是目前應(yīng)用于實體瘤臨床試驗中的一種 DNA methyltransferase (DMNT) 抑制劑。
F0279	DNMT1 Antibody [F10L24]	DNMT1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total DNMT1 protein.
F1036	Dnmt3a Antibody [L22H18]
F0001	DNMT3B Antibody [B16G3]
F2976New	SF3B1 Antibody [G23D1]
F2976New	SF3B1 Antibody [G23D1]

信號通路圖