SGI-7079

目錄號：S7847 Purity: 99.68%

SGI-7079，一種新型選擇性Axl抑制劑，體外IC50為58 nM，能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，是克服EGFR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標(biāo)。

SGI-7079 Chemical Structure

CAS: 1239875-86-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	959.13	現(xiàn)貨
25mg	3252.15	現(xiàn)貨
100mg	7346.81	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S784701 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.68%

99.68

SGI-7079相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) Tamnorzatinib (ONO-7475)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

SGI-7079，一種新型選擇性Axl抑制劑，體外IC50為58 nM，能以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，是克服EGFR抑制劑耐藥性的潛在治療靶標(biāo)。

靶點(diǎn)

Met ^[1]	Mer ^[1]	YES ^[1]	RET ^[1]	FLT3 ^[1]	點(diǎn)擊更多
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體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SGI-7079抑制Axl，其Ki值為5.7 nM。其抑制在HEK293T細(xì)胞中表達(dá)的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它還抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，還有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HEK-293細(xì)胞
	濃度	0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L
	孵育時(shí)間	10分鐘
	方法	HEK-293細(xì)胞通過電轉(zhuǎn)，瞬時(shí)轉(zhuǎn)入帶有FLAG標(biāo)記的含人源Axl的質(zhì)粒，將細(xì)胞于標(biāo)準(zhǔn)培養(yǎng)基（+10% FBS）中培育24小時(shí)。加入不同濃度的SGI-7079共同孵育10分鐘。在裂解前5分鐘，細(xì)胞用含Gas6的WI38條件培養(yǎng)基進(jìn)行刺激。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SGI-7079以劑量依賴方式抑制腫瘤生長，在最高濃度下，可抑制67%的腫瘤生長。在移植瘤模型中，SGI-7079與erlotinib的結(jié)合使用可逆轉(zhuǎn)間充質(zhì)細(xì)胞系中對erlotinib的耐藥作用^[2]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	帶有非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞的移植瘤小鼠模型（NCr-nu/nu雌性小鼠）
	Dosages	10, 25, 50 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	455.53	分子式	C₂₆H₂₆FN₇
CAS號	1239875-86-5	SDF	Download SGI-7079 SDF
Smiles	CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 91 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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